Hypnotikum mit verzögerter Wirkung 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Chloralhydrat.
Dünndarmlösliche Kapseln mit 250 mg Chloralhydrat.

Deklarationspflichtige Hilfsstoffe
Color E 131, Excip. pro caps.

Eigenschaften/Wirkungen

Chloraldurat blau 250 kommt aufgrund des verzögerten Kapselzerfalls ca. 2 Stunden nach Einnahme zur Wirkung und verhindert das vorzeitige Erwachen von Kurzschläfern.
Die Wirkung beruht auf einer Reizabschirmung des Zentralnervensystems. Hauptwirkort ist die Hirnrinde; der Wirkmechanismus beruht möglicherweise auf einer verminderten Produktion von freiem Acetylcholin und einer Reduktion der Acetylcholinaktivität. Das Schlafsteuerzentrum im Gebiet des Zwischen- und Mittelhirns bleibt unbeeinflusst. Die Schlafrhythmik mit Tiefschlaf und REM-Phasen wird daher nicht verändert.
In einer Tierversuchsstudie bei Affen wurde für Chloralhydrat kein abhängigkeitserzeugendes Potential gefunden. In Anbetracht der bei Patienten beobachteten Nebenwirkungen (siehe diese Rubrik) ist die Relevanz dieser Daten für den Menschen unklar.

Pharmakokinetik

Absorption
Für Arzneiformen mit nicht verzögerter Freisetzung treten maximale Plasmaspiegel etwa 30 Minuten nach peroraler Gabe von Chloralhydrat auf. Die Plasmahalbwertszeit des Chloralhydrats beträgt 4 Minuten, der hypnotisch wirksame Metabolit Trichlorethanol hat eine Halbwertszeit von etwa 7 Stunden.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6-1,6 l/kg, die Plasmaproteinbindung 40%.

Metabolismus
Aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effekts wird Chloralhydrat hauptsächlich in der Leber, aber auch im Gewebe und in den Erythrozyten durch die Alkoholdehydrogenase in die eigentlich aktive Form, das Trichlor­ethanol, umgewandelt. Zu einem geringeren Teil entsteht die indifferente Trichloressigsäure.

Elimination
Trichlorethanol wird grösstenteils in der Leber glukuronidiert und als Urochloralsäure ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit des Trichlorethanols beträgt ungefähr 7 Stunden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzfristige Behandlung von therapiebedürftigen Durchschlafstörungen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
Je nach Anordnung des Arztes nimmt man abends 1-­4 Kapseln unzerkaut mit etwas Wasser, Tee oder Milch, jedoch nicht zusammen mit alkoholischen Getränken ein. Um die Kapseln zur leichteren Einnahme besser gleitbar zu machen, kann man sie vorher kurz in lauwarmes Wasser tauchen.
Die Auflösungszeit der Kapseln kann individuellen Schwankungen unterliegen. Sollte sich die Wirkung länger als gewünscht in den Morgen hinein erstrecken, so hat die Einnahme nicht beim Schlafengehen, sondern 1-­3 Stunden vorher zu erfolgen. Ebenso kann die Einnahme vorverlegt werden, wenn das Erwachen von Kurzschläfern normalerweise nicht nach 4-6, sondern schon 2-­3 Stunden nach dem Einschlafen erfolgt.
Im Bedarfsfall kann Chloraldurat blau 250 mit den kurzfristig löslichen Chloraldurat rot 250 Kapseln kombiniert werden. Die maximale Tagesdosis sollte 2000 mg nicht überschreiten.
Die Anwendung von Sedativa und Hypnotika sollte grundsätzlich unter strenger ärztlicher Kontrolle erfolgen. Spätestens nach 4 Wochen ist eine Therapieüberprüfung durch den behandelnden Arzt erforderlich.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Hypersensitivität gegen Chloralhydrat, bei schweren Leber- und Nierenschäden, schweren Herz- und Kreislaufkrankheiten, in der Schwangerschaft und von Kindern sowie unter der Behandlung mit Medikamenten, welche die Gerinnungszeit des Blutes verlängern, sollen Chloraldurat-Kapseln nicht eingenommen werden.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht bei Gastritis und bei Patienten mit Medikamenten-Missbrauch in der Anamnese. Während der Behandlung mit Chloralhydrat ist die Einnahme von Alkohol kontraindiziert.
Bei Patienten mit Atemstörungen oder Schlafapnoe-Syndrom ist Vorsicht geboten.
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Das Medikament sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

ZNS-Effekte
Selten kann es nach Einnahme von Chloralhydrat zu Lethargie (Benommenheit), Schwindel und Schlafstörungen kommen. Selten kommt es zu psychischen Beeinträchtigungen bzw. Paradoxreaktionen, wie z.B. Verwirrtheit, Ängstlichkeit und Unruhe. Beim Auftreten psychischer Beeinträchtigungen unter der Therapie mit Chloraldurat sollte überprüft werden, ob es sich hierbei um Absetzphänomene einer vorhergehenden, abgebrochenen Therapie mit anderen Beruhigungs- oder Schlafmitteln, wie z.B. Benzodiazepinen, handeln könnte. Bei Anwendung bei Schlafstörungen kann es selten zu Müdigkeit am Morgen kommen. Wenn auch in geringerem Masse als bei anderen Schlafmitteln, ist bei dem nicht empfohlenen länger dauernden Gebrauch eine Toleranz und in Einzelfällen auch eine Abhängigkeit nicht auszuschliessen. Selten können nach Einnahme von Chloraldurat Kopfschmerzen auftreten.

Allergische Reaktionen
Unter Chloraldurat können selten Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautreaktionen, Oedeme, Dyspnoe, Bronchospasmus, anaphylaktische oder kardiovaskuläre Reaktionen) auftreten.

Gastrointestinale Wirkungen
In Einzelfällen sind Beschwerden im Magen-Darm-Bereich, wie z.B. Blähungen, Druckgefühl, Übelkeit und Durchfall beobachtet worden.

Interaktionen

Der hypnotische Effekt wird durch gleichgerichtete, d.h. dämpfend auf das Zentralnervensystem wirkende Pharmaka, wie z.B. Opiate, Anxiolytika, Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva, andere Hypnotika, Anästhetika und Antiepileptika sowie Alkohol erhöht.
Die Einnahme von Alkohol mit Chloralhydrat kann zu Reaktionen wie Vasodilatation und Dysphorie führen. Über kardiovaskuläre Reaktionen wurde auch bei der gleichzeitigen Behandlung mit Chloralhydrat und Furosemid berichtet.
Bei Patienten unter Cumarin-Antikoagulantien, evtl. Verstärkung der antikoagulierenden Wirkung zu Beginn der Chloralhydrat-Therapie, bei längerdauernder Gabe möglicherweise Verminderung der antikoagulierenden Wirkung. Ob eine Interaktion zwischen MAO-Hemmern und Chloralhydrat besteht, konnte bislang noch nicht abgeklärt werden.

Überdosierung

Die führenden Symptome der Überdosierung sind Kopfschmerz, Verminderung der Aufmerksamkeit, verwaschene Sprache und Verwirrtheit. Bei schweren Intoxikationen Atemdepression, Koma, fehlende Reflexe (bei erhaltener Pupillenreaktion auf Licht), Hypotonie und kardiale Komplikationen (Rhythmusstörungen). Schäden des Magem-Darm-Traktes (Blutungen, Perforation, Nekrose), Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion.

Therapie von Intoxikationen
Therapeutische Gegenmassnahmen sind zunächst auf die primäre Giftelimination durch Magenspülung zu richten. Von den sekundären Detoxikationsmassnahmen gilt die Hämoperfusion bei Trichlorethanolspiegeln über 80 µg/ml im Serum als indiziert.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Eine Interferenz mit bestimmten Nachweismethoden für Glucose im Urin (Fehling'sche Lösung) ist nicht auszuschliessen.

Haltbarkeit
Kapseln trocken und nicht über 25 °C lagern. Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

23102.

Stand der Information

April 1999.
RL88