Pharmakokinetik

Nach peroraler Applikation von 400 mg Meprobamat werden maximale Plasmaspiegel von 5–30 µg/ml innerhalb 1–3 Stunden erreicht. Eine Plasmakonzentration von 30–100 µg/ml wird gewöhnlich nach leichter Überdosierung beobachtet und ist mit Stupor und leichtem Koma assoziiert. Konzentrationen von 100–200 µg/ml sind mit tiefem Koma und potentiell letalem Ausgang vergesellschaftet.
Die sedative Wirkung setzt gewöhnlich nach weniger als einer Stunde bei oraler Applikation ein.

Distribution
In vitro werden ca. 20% von Meprobamat an Plasmaeiweisse gebunden. Der Wirkstoff wird gleichmässig im Körper verteilt.
Meprobamat passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch.

Metabolismus
Meprobamat wird in der Leber metabolisiert und induziert Leberenzyme. Es gibt Anhaltspunkte, wonach Meprobamat seinen eigenen Metabolismus beschleunigen kann.
Die Metaboliten von Meprobamat sind inaktiv und umfassen 2-beta-Hydroxymeprobamat sowie weitere Stoffwechselprodukte, die z.T. als Konjugate vorliegen.

Elimination
Meprobamat wird vollumfänglich renal eliminiert, wobei ca. 10–12% einer Dosis innerhalb von 24 Stunden durch die Nieren unverändert ausgeschieden werden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 10–11 Std. (6–16 Stunden).
Bei chronischer Gabe verlängert sich die Halbwertszeit auf 24–48 Std., bei Patienten mit Leberzirrhose oder chronischer Hepatitis verlängert sie sich auf ca. 24 Stunden. Chronischer Alkoholgenuss setzt die Halbwertszeit bei einmaligem Gebrauch auf ca. 8 Std. herab.