ZusammensetzungWirkstoff: Nicomorphini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Injektionspräparat: Aqua ad injectionem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro EinheitInjektionspräparat
1 Ampulle enthält Nicomorphini hydrochloridum 10 mg/ml.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenMittelstarke bis starke, akute und prolongierte Schmerzen, bzw. bei ungenügender Wirksamkeit nichtopioider Analgetika und/oder schwacher Opioide, wie z.B. postoperative und posttraumatische Schmerzen, Schmerzen bei malignen Tumoren, Verbrennungen, akutem Myokardinfarkt, Angina pectoris.
Zur Prämedikation und Unterstützung von Narkosen; spastische Schmerzen des Magen-Darmtraktes und des Urogenitalsystems (Steinkoliken).
Dosierung/AnwendungAmpullen
Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren
Bei Steinkoliken: 1 Ampulle langsam i.v.
Bei starken Schmerzen im Allgemeinen: 1–2 mal täglich 1 Ampulle, i.m. oder s.c.
Bei Bedarf: 2 Ampullen i.m. oder s.c.
Die Anwendung und Sicherheit von Vilan bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren ist bisher nicht geprüft worden (siehe «Kontraindikationen»)
KontraindikationenÜberempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe;
akute Lebererkrankungen;
Atemdepression;
obstruktive Erkrankungen der Atemwege;
paralytischer Ileus;
akutes Abdomen;
Schädel-Hirntrauma und erhöhter intrakranieller Druck;
Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren.
Monoaminooxidase-Inhibitoren und Vilan dürfen nicht gleichzeitig verabreicht werden.
Während 2 Wochen nach Absetzen eines MAO-Inhibitors ist Vilan kontraindiziert.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenVilan nur mit Vorsicht anwenden bei Patienten mit:
bekannter Opioid-Abhängigkeit;
erhöhtem intrakraniellem Druck;
Hypotension bei Hypovolämie;
Gallenwegserkrankungen;
Pankreatitis;
schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen;
schweren chronisch obstruktiven Lungenkrankheiten;
schwerem Cor pulmonale;
schwerem Bronchialasthma;
eingeschränkter Atmung.
Morphin kann bei Epileptikern die Reizschwelle für einen Anfall herabsetzen.
Morphin hat ein gut bekanntes Abusus- und Abhängigkeitsprofil, gleich wie andere starke Opioide.
Eine Abhängigkeit kann sich bei regelmässigem und falschem Einsatz entwickeln. Bei der empfohlenen Anwendung von Vilan wurde eine psychische Abhängigkeit bisher noch nicht berichtet. Mit dem Vorliegen einer physischen Abhängigkeit ist bei einem allfälligen Absetzen von Vilan zu rechnen. Das Absetzen sollte deshalb stufenweise vorgenommen werden.
Wegen des Risikos einer Atemdepression bei Neugeborenen soll Vilan während der Geburt nicht gegeben werden.
Interaktionen
Substanzen
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Interaktion
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Zentraldämpfend wirkende Pharmaka (Anästhetika, Hypnotika, Sedativa, Tranquilizer) und Alkohol, Antihypertensiva
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Morphin potenziert deren Wirkungen
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Muskelrelaxantien
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Verstärkung der Muskelrelaxation
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Cimetidin (u.a. den Leberstoffwechsel beeinflussende Substanzen)
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Cimetidin hemmt den Abbau von Morphin in der Leber, erhöht somit seine Wirksamkeit und verlängert seine Wirkungsdauer
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MAO-Hemmer
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Da Pethidin und MAO-Hemmer wechselseitig ihre toxischen Wirkungen verstärken, erscheint eine ähnliche Interaktion mit Morphin möglich
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Schwangerschaft/StillzeitEs sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar, doch gibt es klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus und des Neugeborenen durch Morphin. Nach Behandlung der Mutter mit Vilan kann der Metabolit Morphin beim Neugeborenen Atemdepression und Entzugserscheinungen verursachen. Unter diesen Umständen soll Vilan nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
Vilan ist placentagängig und geht in die Muttermilch über.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenDas Präparat kann die Fahrtüchtigkeit oder die Bedienung von Maschinen beeinträchtigen.
Unerwünschte WirkungenDa Nicomorphin im Körper zu Morphin hydrolysiert wird, können bei der Einnahme oder der Anwendung von Vilan unerwünschte Wirkungen wie unter Morphinbehandlung auftreten:
Störungen des Immunsystems
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen.
Psychiatrische Störungen
Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Stimmungsveränderungen, Verwirrtheit, Halluzinationen.
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Schlaflosigkeit, Entwicklung einer Abhängigkeit vom Typus Morphin.
Störungen des Nervensystems
Häufig (<1/10, ≥1/100): Benommenheit.
Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Schwitzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemdepression.
Augenleiden
Häufig (<1/10, ≥1/100): Miosis.
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Verschwommenes Sehen, Nystagmus, Doppelsichtigkeit.
Funktionsstörungen des Herzens
Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Herzklopfen, Gesichtsröte.
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Abnahme und Anstieg des Blutdrucks und der Herzfrequenz, allgemeines Schwächegefühl bis Ohnmacht und Herzinsuffizienz, Frösteln, periphere Ödeme (reversibel nach Beendigung der Behandlung), Phlebitis.
Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Asthmaanfälle bei anfälligen Patienten, in Einzelfällen nicht kardial bedingtes Lungenödem bei Intensivpatienten.
Gastrointestinale Störungen
Häufig (<1/10, ≥1/100): Übelkeit, Erbrechen, Obstipation.
Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Mundtrockenheit.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten (<1/1000, ≥1/10‘000): Kältegefühl, allergische oder pseudoallergische Reaktionen an der Injektionsstelle.
Morphin hat eine histaminfreisetzende Wirkung und kann folglich Urticaria und Pruritus auslösen.
ÜberdosierungBei Überdosierung kann es zu Atemdepression bis zu Atemstillstand kommen. In diesem Fall kann die Wirkung von Vilan durch Gabe eines Morphinantagonisten (z.B. Nalorphin, Naloxon) aufgehoben werden.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code: N02AA04
Wirkungsmechanismus
Vilan ist ein Monopräparat und enthält als Wirkstoff das analgetisch stark wirksame Nicomorphin. Die Wirkung von Vilan setzt schnell ein (bei i.v. Applikation nach 5–10 Minuten) und bleibt über 6–10 Stunden erhalten.
Vilan ist analgetisch gleich stark wirksam wie Morphin, die Wirkung setzt jedoch früher ein, der Wirkungsmechanismus entspricht demjenigen des Morphins. Im Gegensatz zu Morphin konnte im Tierversuch keine Toleranzerscheinung festgestellt werden. Die bei Opiaten auftretenden Nebenwirkungen wie Atemdepression, Obstipation, Übelkeit oder Erbrechen können bei Vilan auch auftreten. Bisher wurden bei Vilan keine Abhängigkeitserscheinungen beobachtet, was jedoch das Risiko der psychischen Abhängigkeit nicht ausschliesst.
Der Patient bleibt nach Vilan ansprechbar und ist nicht sediert. Die euphorische Wirkung ist gering.
PharmakokinetikAbsorption
Nicomorphin wird nach intramuskulärer Gabe langsam, individuell verschieden, mit einer Resorptionshalbwertszeit von 5,5–28 Minuten aufgenommen; maximale Serumspiegel treten nach 2–20 Minuten auf und liegen zwischen 45 und 480 ng/ml.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Nicomorphin beträgt rund 23 Liter, das seiner Metaboliten liegt dosisabhängig zwischen 4 und 22 Litern.
Metabolismus
Nicomorphin wird nach intravenöser Gabe mit einer Halbwertszeit von 3 Minuten zu Morphin-6-Mononicotinat und weiter zu Morphin abgebaut.
Nach intramuskulärer Applikation wird Nicomorphin langsamer als nach intravenöser Gabe zu Morphin-6-Mononicotinat und weiter zu Morphin metabolisiert. Die relative Bioverfügbarkeit entspricht jener der i.v.-Gabe.
Elimination
Morphin-6-Mononicotinat wird biphasisch eliminiert. Die Serumeliminationshalbwertszeit der α-Phase beträgt 3 Minuten, jene der β-Phase 15 Minuten.
Morphin weist eine Halbwertszeit von 135–190 Minuten auf. Die Ausscheidung erfolgt zu 90% renal, nur ein geringer Teil wird mit den Faeces ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es ist bekannt, dass bei älteren Patienten der Morphin-Metabolismus verlangsamt sein kann, so dass höhere Maximalkonzentrationen und längere Halbwertszeiten resultieren.
Präklinische DatenFür Nicomorphin sind keine für die Verabreichung relevanten präklinischen Daten vorhanden.
Zur Mutagenität von Morphin, dem Metaboliten von Nicomorphin liegen klar positive Befunde vor, die darauf hindeuten, dass Morphinsulfat klastogen wirkt und eine solche Wirkung auch auf Keimzellen ausübt. Aufgrund der Ergebnisse mehrerer Mutagenitätstests ist Morphinsulfat als mutagen wirkende Substanz anzusehen; eine derartige Wirkung muss auch im Menschen angenommen werden.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein kanzerogenes Potential von Morphin liegen nicht vor.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Injektionslösung: Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Vilan Ampullen dürfen nur bis zu dem auf den Verpackungen angegebenen Verfalldatum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Unterhalb von 25 °C lagern. Vor Kindern sicher aufbewahren!
Zulassungsnummer23895 (Swissmedic).
PackungenVilan Amp 10 mg 10 × 1 ml. (A+)
Vilan Amp 10 mg 100 × 1 ml (Bündelpackung). (A+)
ZulassungsinhaberinSYNMEDIC AG, Gerhardstrasse 1, 8036 Zürich.
Stand der InformationNovember 2012.
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