Tabletten/Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung

Aminoglykosid-Antibiotikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Neomycinum.

Tabletten: Neomycinum 250 mg (ut N sulfas). Excipiens pro compresso.

Lyophilisat: Neomycinum 340 mg ut Neomycini sulfas pro vitro.

Eigenschaften/Wirkungen

Neomycin ist ein aus Streptomyces fradiae gewonnenes Aminoglykosid-Antibiotikum, das hauptsächlich eine bakterizide Wirkung gegen eine Reihe aerober gramnegativer Erreger besitzt. Wie für andere Aminoglykoside besteht die antibakterielle Wirkung in einer Hemmung der Proteinsynthese in den Mikroorganismen.
Empfindliche Keime (nach den vorhandenen Angaben nach V. Anderson 1976): Art der Keime (MHK Neomycin µg/ml: Staphylococcus (0,5), Enterobacter (2), Proteus (2), Salmonella (2), Shigella (8), Escherichia (10), Streptococcus inkl. pyogenes (20).
Resistente Keime: Anaerobe Keime, Pilze, Hefen, Pseudomonas aeruginosa, Viren. Es besteht eine totale Kreuzresistenz mit Kanamycin und Paromomycin, teilweise mit Streptomycin und Gentamycin.

Pharmakokinetik

Absorption
Die gastrointestinale Resorption von Neomycin Drossapharm ist gering und beläuft sich auf lediglich ca. 3% der verabreichten Dosis. Durch eine beeinträchtigte gastrointestinale Motilität kann die Absorption erhöht sein. Durch die intakte Haut wird Neomycin nur in geringen Mengen resorbiert. Bei entzündeter oder geschädigter Haut wird Neomycin rasch resorbiert. Die Applikation von grossen Mengen bei grossflächigen Hautverletzungen kann zu erheblichen Neomycin-Plasmakonzentrationen führen.

Distribution
Nach Verabreichung einer oralen Dosis von 3 g beträgt die maximale Plasmakonzentration nur 1-4 µg/ml, und die Blutspiegel nach einer täglichen Gabe von 10 g während 3 Tagen sind niedriger als diejenigen, die eine systemische Toxizität hervorrufen.

Metabolismus
Neomycin wird nicht metabolisiert.

Elimination
Etwa 97% der oral verabreichten Dosis werden in den Faeces unverändert ausgeschieden. Der resorbierte Anteil von Neomycin wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit im Plasma beträgt ca. 2-3 Stunden bei normaler Nierenfunktion und 12-24 Stunden bei Erwachsenen mit beeinträchtigter Nierenfunktion.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von Infektionen verursacht durch Neomycin-empfindliche Keime.

Lösung: Äusserliche Infektionen: Abszesse, Geschwüre, Impetigo, Furunkulose, Sykosis, Otitis externa.

Tabletten: Zur Vorbereitung von Darmoperationen und Darmsterilisation bei Coma hepaticum.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Äusserliche Infektionen
Herstellung der Gebrauchslösung (Auflösen und Verdünnung des Lyophilisates): Den Inhalt eines Fläschchens in 5 ml steriler physiologischer NaCl-Lösung (0,9% NaCl-Lösung) auflösen. Dies ergibt eine Stammlösung der Konzentration 68 mg Neomycin/ml. Durch Verdünnung von 1 ml dieser Stammlösung in 20 ml physiologischer NaCl-Lösung ergibt sich eine 0,34% Neomycin-Lösung (3,4 mg/ml) zur Anwendung. Applikation der 0,34% Neomycin-Lösung auf Kompressen: 3-4× täglich.

Ohren- und Nasentropfen
Instillationen mit der 0,34% Neomycin-Lösung.

Erwachsene: 3-4 Tropfen 3-4× täglich.
Neomycin-Lösung wird in den äusseren Gehörgang bzw. in die Nase instilliert.
Zum Einträufeln hält der Patient den Kopf auf die Seite geneigt und verbleibt dann einige Minuten in dieser Stellung um ein Auslaufen der Lösung zu vermeiden. Die Behandlung sollte sich auf 7-10 Tage beschränken. Wegen Resorptionsgefahr, Gesamtdosis von 15 mg/kg/Tag nicht überschreiten.

Vorbereitung von Darmoperationen
16 Tabletten täglich während 2-3 Tagen in 4 aufgeteilten Dosen pro Tag.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Neomycin oder anderen Aminoglykosid-Antibiotika.
Gleichzeitige Anwendung anderer Aminoglykosid-Antibiotika.

Ohrentropfen: perforiertes Trommelfell.
Neomycin soll bei Ulcus und Eczema cruris aufgrund des erhöhten Allergierisikos nicht verwendet werden.

Vorsichtsmassnahmen
Längere Anwendung sowie grossflächige Applikation, insbesondere auf stark geschädigte Haut, kann einen Anstieg der Blutspiegel zur Folge haben und insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu einer Ototoxizität, Nephrotoxizität oder zu einer neuromuskulären Blockade führen. Es besteht - wie bei anderen bakteriziden Wirkstoffen - das Risiko einer Kontaktsensibilisierung durch Neomycin sowie eine Resistenzbildung in deren Gefolge eine Besiedelung von nicht empfindlichen Keimen (Superinfektions-Pilzbefall) erfolgen kann. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei oraler Gabe Dosis reduzieren.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Über die Anwendung von Neomycin während der Schwangerschaft liegen keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen noch bei Tieren vor. Es bestehen keine Angaben ob Neomycin in die Muttermilch übergeht.
Deshalb ist während der Schwangerschaft/Stillzeit der zu erwartende Nutzen gegenüber dem fötalen/kindlichen Risiko (speziell, wenn die Möglichkeit erhöhter Wirkstoff-Resorption vorhanden ist) vorsichtig abzuwägen.

Unerwünschte Wirkungen

Obwohl nur geringe Mengen Neomycin resorbiert werden, kann der Wirkstoff kumulieren, speziell in Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, und zu Nephrotoxizität, Ototoxizität oder zu einer neuromuskulären Blockade führen.
Selten beobachtete Nebenwirkungen sind: Nausea, Erbrechen, Diarrhoe, allergische Reaktionen.
Neomycin kann bei 5-15% der behandelten Patienten eine Kontaktallergie verursachen.

Interaktionen

Über folgende Interaktionen (nach oraler Gabe) wurde berichtet: Die Wirkung von Cumarin kann verstärkt werden durch Beeinträchtigung der Produktion und Resorption von Vitamin K. Die gastrointestinale Resorption von Digoxin, Penicillinen und Oestrogenen kann ebenfalls gestört werden.
Wird Neomycin in grossen Mengen grossflächig oder über längere Zeit gebraucht, so kann genügend resorbiert werden, um mit folgenden Wirkstoffen zu interagieren:
Cephalosporine und Aminoglykoside (Nephrotoxizität verstärkt), Schleifen-Diuretika (Oto- und Nephrotoxizität verstärkt), Antiemetika können die ototoxischen Symptome maskieren.
Eine Potenzierung von Muskelrelaxantien/Inhalationsnarkotika (Halothan, Methylfluran, curareartige Mittel, Succinylcholinchlorid) durch Neomycin ist zu berücksichtigen. Als Antidot ist in diesen Fällen Neostigmin geeignet.

Überdosierung

Symptome
Ototoxizität, Nephrotoxizität, neuromuskuläre Blockade.

Behandlung
Symptomatisch.
Im Falle einer Atemlähmung bei Patienten, welche neuromuskuläre Blocker erhalten haben, ist Neostigmin ein geeignetes Gegenmittel. Hämodialyse kann den Serumspiegel von Neomycin-Sulfat senken.

Sonstige Hinweise

Das Verfalldatum (EXP) ist auf der Packung angegeben. Lösungen mit Neomycin Lyophilisat sind innert 24 Stunden zu verwenden (im Kühlschrank bei 2-8°C aufbewahren).
Neomycin Tabletten sind bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.

IKS-Nummern

20781, 24074.

Stand der Information

September 1999.
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