Pharmakokinetik

Absorption
Triamcinolon wird nach oraler Aufnahme rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1-2 Stunden nach oraler Einnahme gemessen. Nach einer Einnahme von 16 mg Triamcinolon wurden maximale Plasmakonzentrationen von etwa 100 ng/ml gemessen.

Distribution
Das Verteilungsvolumen liegt bei 132 Liter, und die totale Plasma-Clearance (Cl tot) beträgt 28,9 l/h. Die Plasmaeiweissbindung erreicht bis zu 80%.
Triamcinolon tritt in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Plazenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Für andere Glukokortikoide ist das der Fall.

Metabolismus
Triamcinolon wird vor allem in der Leber und hauptsächlich zu 6-β-Hydroxytriamcinolon metabolisiert, jedoch wesentlich langsamer als die meisten anderen Kortikosteroide.

Elimination
Plasmahalbwertszeit: 200-300 Minuten.
Die biologische Halbwertszeit des Triamcinolons beträgt bis zu 36 Stunden, weil das im Zytosol-Rezeptor-Komplex gebundene Steroid länger in der Zelle wirksam bleibt.
Die Ausscheidung über den Urin erfolgt hauptsächlich unverändert und nur zu einem geringen Anteil metabolisiert.
Hauptmetabolit im Urin ist 6-β-Hydroxytriamcinolon.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die Wirkung von Ledercort kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften: siehe «Interaktionen».