Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung von 16 mg Triamcinolon wird innerhalb von 4 Stunden eine maximale Plasmakonzentration von ca. 3 ng/ml erreicht (Cmax); nach 10 Stunden liegen die Werte zwischen 1 und 2 ng/ml.
Bei täglicher Verabreichung von 8 mg werden zirkadiane Blutspiegel zwischen 100 und 200 ng/100 ml gemessen, wobei die endogenen Cortisolspiegel unverändert sind.
Distribution
Triamcinolon liegt im Plasma zu einem wesentlichen Teil als nicht-proteingebundener und somit aktiver Wirkstoff vor. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil kann bis zu 80% betragen. Eine Bindung an Transcortin findet nicht statt.
Triamcinolon geht in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Placenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Bei anderen Glukokortikoide ist dies der Fall.
Metabolismus
Triamcinolon wird, überwiegend in der Leber, unter wesentlicher Beteiligung des Cytochrom P450-Isoenzyms CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten (hauptsächlich 6β-Hydroxy-Triamcinolon) metabolisiert. Die weitere Metabolisierung erfolgt – wie bei allen Kortikoiden – durch Konjugation (zu etwa 70 % mit Glucuronsäure und ca. 30 % mit Sulfaten). Der metabolische Abbau verläuft jedoch wesentlich langsamer als jener von Cortisol.
Elimination
Die Ausscheidung der inaktiven Metaboliten erfolgt zum größten Teil renal und nur in geringem Umfang mit den Fäzes. Nur 15% der applizierten Dosis werden unverändert renal eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 5 Stunden, die biologische Halbwertszeit 18 - 36 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und erwünschte und unerwünschte Wirkungen von Kenacort können daher verstärkt sein. Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz liegen keine Daten vor.
Nierenfunktionsstörungen
Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen keine Daten vor.
Ältere Patienten
Die Pharmakokinetik von Triamcinolon wurde bei Patienten ≥ 65 Jahre nicht spezifisch untersucht.
Kinder und Jugendliche
Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon in der pädiatrischen Population liegen nur limitierte Daten vor. Bei Neugeborenen ist die Triamcinolon-Clearence geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Schwangerschaft
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert.
Andere Situationen
·Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie kann es zu unerwünscht hohen Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff kommen.
·Bei Vorliegen einer Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die erwünschten und unerwünschten Wirkungen von Kenacort können daher verstärkt sein.