Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Methylprednisolon ist unabhängig von der Verabreichungsroute linear.
Absorption
Methylprednisolon wird rasch absorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird 1.5 bis 2.3 Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%.
Distribution
Das Verteilungsvolumen liegt bei ungefähr 1.4 l/kg. Methylprednisolon wird zu etwa 77% an Plasmaproteine gebunden. Methylprednisolon passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Der Metabolismus von Methylprednisolon in der Leber verläuft qualitativ ähnlich wie bei Cortisol. Die Hauptmetaboliten sind 20β-Hydroxymethylprednisolon und 20β-Hydroxy-6α-methylprednisolon.
Elimination
Die totale Clearance liegt bei 5-6 ml/min/kg, die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 1.8-5.2 Stunden. Die pharmakologische Halbwertszeit beträgt jedoch etwa 12-36 Stunden. Die Metaboliten werden im Urin als Glucuronide, Sulfate und nicht-konjugierte Verbindungen ausgeschieden. Minimale Methylprednisolon-Mengen werden über die Faeces ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung von Methylprednisolon verzögert, sodass erwünschte und unerwünschte Wirkungen verstärkt sein können.
Nierenfunktionsstörungen
Methylprednisolon ist dialysierbar.
Kinder und Jugendliche
Bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance niedriger als bei Kindern und Erwachsenen.
Hypoalbuminämie/Hyperbilirubinämie
Es können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem Methylprednisolon auftreten.