Pharmakokinetik

Absorption
Oral eingenommenes Phytomenadion wird vorwiegend in dem mittleren Dünndarmabschnitten absorbiert. Eine optimale Absorption ist nur in Gegenwart von Galle und Pankreassaft möglich. Die systemische Verfügbarkeit liegt nach oraler Verabreichung bei etwa 50%, mit grossen interindividuellen Unterschieden. Die Wirkung von Konakion tritt nach i.v.-Verabreichung nach ca. 1-3 Stunden, nach oraler Gabe nach ca. 4-6 Stunden ein.

Distribution
Der Primärverteilungsraum entspricht dem Plasmavolumen. Im Blutplasma ist Phytomenadion zu 90% an Lipoproteine gebunden (VLDL-Fraktion). Die normale Plasmakonzentration an Phytomenadion beträgt zwischen 0,4 und 1,2 µg pro Liter. Die Plazentagängigkeit von Phytomenadion sowie dessen Übertritt in die Muttermilch sind gering.

Metabolismus
Phytomenadion wird rasch in stärker polare Metaboliten umgewandelt, z.B. in Phytomenadion-2,3-epoxid, welches teilweise wieder in Phytomenadion zurückgeführt wird.

Elimination
Phytomenadion wird nach metabolischem Abbau mit Glukuronsäure und Schwefelsäure konjugiert und über Galle und Urin ausgeschieden. Die Fraktion, die unverändert im Urin erscheint, beträgt weniger als 10%. Die Eliminationshalbwertzeit von Phytomenadion wurde bei Erwachsenen mit Werten im Bereich zwischen 3 und 14 h ermittelt.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Klinische Situationen, die mit einer Absorptionseinschränkung von Phytomenadion einhergehen, sind zum Beispiel Malabsorption, Kurzdarmsyndrom (Short Bowel Syndrome), Gallengangsatresie und Pankreasinsuffizienz. Ältere antikoagulierte Patienten sprechen auf parenteral verabreichtes Phytomenadion stärker an als jüngere Patienten.