Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
L01AA01
Cyclophosphamid ist ein Zytostatikum aus der Gruppe der Oxazaphosphorine. Es ist ein Stickstofflost-Derivat.
Wirkungsmechanismus
Cyclophosphamid ist in vitro inaktiv und wird in vivo überwiegend in der Leber durch mikrosomale Enzyme zu 4-Hydroxycyclophosphamid metabolisiert, das mit seinem Tautomeren Aldophosphamid im Gleichgewicht steht. Aldophosphamid zerfällt spontan in Acrolein und den alkylierenden Metaboliten Phosphoramid-Lost. Acrolein wird für die urotoxischen Effekte von Cyclophosphamid verantwortlich gemacht.
Die zytotoxische Wirkung von Cyclophosphamid beruht auf einer Interaktion seiner alkylierenden Metaboliten mit der DNA, was Strangbrüche und Vernetzungen der DNA-Stränge bzw. DNA-Proteinvernetzungen (sogenannte cross-links) zur Folge hat.
Pharmakodynamik
Im Zellzyklus wird eine Verlangsamung der Passage durch die G2-Phase verursacht. Die zytotoxische Wirkung ist nicht zellzyklusphasenspezifisch, aber zellzyklusspezifisch.
Eine Kreuzresistenz vor allem mit strukturell verwandten Zytostatika wie Ifosfamid, aber auch mit anderen Alkylantien kann nicht ausgeschlossen werden.
Klinische Wirksamkeit
Keine Angaben