Pharmakokinetik

Absorption
Nach Verabreichung von 40 mg Triamcinolonacetonid intramuskulär wird innerhalb von 4 Stunden eine maximale Plasmakonzentration von ca. 10 ng/ml erreicht (Cmax). Die Werte sinken innerhalb von 24 Stunden auf 4 ng/ml und steigen bis zum nächsten Morgen erneut auf durchschnittlich 6 ng/ml Serum an, die über 24 Stunden erhalten bleiben. Nach ca. 24 Tagen liegen die Werte bei der Bestimmungsgrenze.
Distribution
Triamcinolonacetonid liegt im Plasma zu einem wesentlichen Teil als nicht-proteingebundener und somit aktiver Wirkstoff vor. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil kann bis zu 80 % betragen.
Triamcinolonacetonid geht in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Placenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Bei anderen Glukokortikoiden ist dies der Fall.
Metabolismus
Triamcinolonacetonid wird, überwiegend in der Leber, unter wesentlicher Beteiligung des Cytochrom P450-Isoenzyms CYP3A4 zu seinen Hauptmetaboliten (6β-Hydroxytriamcinolonacetonid sowie die C21-Carbonsäuren von Triamcinolonacetonid und 6β-Hydroxytriamcinolonacetonid) metabolisiert. Diese Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Eine Hydrolyse zu Triamcinolon spielt kaum eine Rolle.
Elimination
Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Fäces.
Die mittlere klinische Wirkdauer einer i.m.-Injektion von 40 mg Kenacort-A beträgt 3 Wochen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und erwünschte und unerwünschte Wirkungen von Kenacort können daher verstärkt sein. Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz liegen keine Daten vor.
Nierenfunktionsstörungen
Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen keine Daten vor.
Ältere Patienten
Die Pharmakokinetik von Triamcinolon wurde bei Patienten ≥ 65 Jahre nicht spezifisch untersucht.
Kinder und Jugendliche
Zur Pharmakokinetik von Triamcinolon in der pädiatrischen Population liegen nur limitierte Daten vor. Bei Neugeborenen ist die Triamcinolon-Clearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Schwangerschaft
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert.
Andere Situationen
·Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie kann es zu unerwünscht hohen Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff kommen.
·Bei Vorliegen einer Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die erwünschten und unerwünschten Wirkungen von Kenacort-A können daher verstärkt sein.