Pharmakokinetik

Resorption
Die Resorption nach i.m. Applikation erfolgt gleichmässig.
Maximale Plasmaspiegel werden nach einer intramuskulären Gabe von 40 mg Triamcinolon-16α,21-diacetat nach 2-4 Stunden erreicht. Maximalwerte liegen um 1500 ng Triamcinolondiacetat pro 100 ml Plasma. Sie fallen bis zum Ende des ersten Tages auf etwa ein Drittel des Höchstwertes ab. Die an den Folgetagen in 24 Stunden Intervallen gemessenen morgendlichen Triamcinolondiacetat-Plasmawerte nehmen bis zum 7. Tag kontinuierlich auf einen Mittelwert von 166,7 ng/100 ml ab. Die endogene Kortisolproduktion wird nur geringfügig beeinträchtigt. Während des Beobachtungszeitraumes von einer Woche lagen die mittleren basalen Kortisolspiegel durchgängig im Normbereich.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung erreicht bis zu 80%.
Triamcinolon tritt in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob es die Plazenta- oder die Blut-Hirn-Schranke passiert. Für andere Glukokortikoide ist das der Fall.

Metabolismus
Triamcinolon wird vor allem in der Leber und hauptsächlich zu 6-β-Hydroxytriamcinolon metabolisiert, jedoch wesentlich langsamer als die meisten anderen Kortikosteroide.

Elimination
Die biologische Halbwertszeit des Triamcinolons beträgt bis zu 36 Stunden, weil das im Zytosol-Rezeptor-Komplex gebundene Steroid länger in der Zelle wirksam bleibt.
Die Ausscheidung über den Urin erfolgt hauptsächlich unverändert und nur zu einem geringen Anteil metabolisiert.
Hauptmetabolit im Urin ist 6-β-Hydroxytriamcinolon.
Daten zur Resorption nach intraartikulärer, infiltrativer, subläsionaler, intraläsionaler oder intraglutäaler Verabreichung liegen nicht vor.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die Wirkung von Ledercort kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften: siehe «Interaktionen».