Tabletten

Antiallergikum, Antihistaminikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cyproheptadin HCl, MSD.

Tabletten zu 4 mg.

Eigenschaften/Wirkungen

Periactin ist ein Serotonin- und Histaminantagonist mit anticholinergischen und sedierenden Eigenschaften. Es wird zur symptomatischen Behandlung allergischer Krankheiten und pruriginöser Dermatosen sowie gewisser Formen vaskulärer Kopfschmerzen empfohlen.

Pharmakokinetik

Ca. 95% der eingenommenen Dosis werden im Dünndarm resorbiert. Nach Verabreichung einer oralen Dosis von 4 mg werden maximale Plasmaspiegel von 20-30 ng/ml innerhalb von 4-8 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 16 Stunden.
Nach einer oralen Einzeldosis von 4 mg  14 C-Cyproheptadinhydrochlorid als Tablette oder Sirup wurden bei gesunden Probanden 2 bis 20% der Radioaktivität im Stuhl ausgeschieden. Davon waren nur etwa 34% des Wirkstoffes unverändert; dies entsprach 5,7% der verabreichten Dosis. Etwa 40% der verabreichten radioaktiv markierten Substanz wurden im Urin ausgeschieden. Zwischen Tabletten und Sirup besteht kein signifikanter Unterschied in der durchschnittlichen Ausscheidung im Urin und Faeces. Bei Patienten, die unter einer Dauerbehandlung mit täglich 12 bis 20 mg Cyproheptadin-Sirup standen, konnte im Urin kein unveränderter Wirkstoff nachgewiesen werden. Der im Urin des Menschen nachweisbare Hauptmetabolit ist ein quartäres Ammoniumglukuronid-Konjugat von Cyproheptadin. Die Elimination ist bei Niereninsuffizienz vermindert.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei allergischen Erkrankungen und pruriginösen Dermatosen
Periactin kann aufgrund seiner antiallergischen und antipruriginösen Wirkung erfolgreich eingesetzt werden bei akuten und chronischen Allergien und pruriginösen Dermatosen wie: Dermatitis einschliesslich Neurodermitis, Ekzem, ekzematoide Dermatitis, Dermographismus, leichte lokal allergische Reaktion als Folge von Insektenstichen, Heuschnupfen und andere Formen jahreszeitlich bedingter Rhinitis, chronisch allergische und vasomotorische Rhinitis, allergische Konjunktivitis, Urtikaria, leichtes angioneurotisches Ödem, leichte Reaktionen auf Arzneimittel und/oder Sera, Pruritus anogenitalis und Pruritus im Zusammenhang mit Varizellen.

Bei Migräne und vaskulär bedingtem Kopfschmerz
Von einer grossen Anzahl der mit Periactin behandelten Patienten mit Migräne und Histaminkopfschmerz wurden günstige Behandlungsergebnisse berichtet, wenn andere Mittel nicht zum Ziel geführt haben.

Dosierung/Anwendung

Für Kinder unter zwei Jahren kann kein Dosierungsschema empfohlen werden.

Bei allergischen Krankheiten und Pruritus
Die Dosierung muss individuell erfolgen. Da die antiallergische Wirkung einer Einzelgabe gewöhnlich 4-6 Stunden anhält, sollte die Tagesdosis auf drei oder mehrere Einnahmen verteilt werden, um eine anhaltende Wirkung zu erzielen.

Kleinkinder (2-6 Jahre): Es wird empfohlen, die Therapie vorsichtig mit 2 mg (½ Tablette) zwei- bis dreimal täglich zu beginnen und die Dosierung individuell dem Körpergewicht und dem therapeutischen Ansprechen des Patienten anzupassen. Wenn eine höhere Dosierung erforderlich erscheint, sollte diese vor dem Schlafengehen gegeben werden. Die Gesamttagesdosis sollte 12 mg nicht überschreiten.

Kinder (7-14 Jahre): Die übliche Dosis beträgt 4 mg (1 Tablette) zwei- bis dreimal täglich; sie kann den im vorstehenden Sinne entsprechenden Erfordernissen angepasst werden. Erscheint eine höhere Dosierung erforderlich, sollte diese vorzugsweise vor dem Schlafengehen gegeben werden. Die Dosis sollte 16 mg pro Tag nicht überschreiten.

Heranwachsende und Erwachsene: Die Dosis reicht von 4-20 mg pro Tag. Der Mehrzahl der Patienten genügt 12-16 mg täglich. In Ausnahmefällen sind bis zu 32 mg nötig, um eine angemessene Linderung zu erreichen.
Es wird empfohlen, die Therapie mit 4 mg (1 Tablette) dreimal täglich einzuleiten und die Dosierung den im vorerwähnten Sinne entsprechenden Erfordernissen anzupassen. Die Gesamttagesdosis sollte 32 mg nicht überschreiten.

Bei Migräne und vaskulär bedingtem Kopfschmerz
Zur Prophylaxe oder Therapie beträgt die empfohlene Initialdosis 4 mg (1 Tablette); falls erforderlich, sollte nach einer halben Stunde eine weitere Tablette eingenommen werden. Die Dosis sollte 8 mg (2 Tabletten) innerhalb von 4-6 Stunden nicht überschreiten. Im allgemeinen genügen für die Schmerzlinderung bei Patienten, die auf die Therapie ansprechen, 2 Tabletten (insgesamt 8 mg) und eine Erhaltungsdosis von 4 mg (1 Tablette) alle 4-6 Stunden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Cyproheptadin sollte nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalles eingesetzt werden.

Neugeborene und Frühgeburten
Bei Neugeborenen und Frühgeburten sollte dieses Medikament nicht angewendet werden.
Da bei Säuglingen generell, insbesondere aber bei Neugeborenen und Frühgeburten das Risiko einer Behandlung mit Antihistaminika erhöht ist, ist eine Gabe von Antihistaminika während der Stillzeit kontraindiziert.

Andere
Überempfindlichkeit gegenüber Cyproheptadin und anderen Wirkstoffen ähnlicher chemischer Struktur,
gleichzeitige Behandlung mit Monoaminooxydasehemmern (siehe Interaktionen),
Engwinkelglaukom,
stenosierendes peptisches Ulkus,
pyloroduodenale Stenose,
Prostataadenom mit Restharnbildung,
ältere, stark geschwächte Patienten.

Vorsichtsmassnahmen
Krankheitssymptome der tieferen Atemwege, einschliesslich akutem Asthmaanfall, sollten nicht mit Antihistaminika behandelt werden.

Anwendung bei Kindern
Über die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter zwei Jahren liegen keine Erfahrungen vor.
Eine Überdosierung von Antihistaminika kann, insbesondere bei Kleinkindern und Kindern, zu Halluzinationen, ZNS-Depression, Konvulsionen und zum Exitus führen.
Antihistaminika können die Aufmerksamkeit vermindern; dagegen können sie, insbesondere bei Kleinkindern, gelegentlich aber auch zu Erregungszuständen führen.
Anwendung bei Neugeborenen und Frühgeburten siehe Kontraindikationen.

Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern
Die Patienten sollten Tätigkeiten vermeiden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und motorische Koordination erfordern, wie das Lenken eines Fahrzeuges oder das Bedienen von Maschinen. Besonders bei älteren Patienten können Antihistaminika Benommenheit, Sedierung und Hypotonie verursachen.

Andere
Während einer Langzeittherapie mit Antihistaminika können in seltenen Fällen Blutdyskrasien auftreten.
Cyproheptadin hat eine atropinartige Wirkung und sollte daher bei Patienten mit folgenden Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden:
Asthma bronchiale in der Anamnese;,
erhöhter Augeninnendruck;
Hyperthyreose;
kardiovaskuläre Erkrankungen;
Hypertonie.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B: Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Bei der Anwendung jedes Medikamentes während der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter sollten die möglichen Vorteile gegen eventuelle Risiken für das Kind abgewogen werden.
Es ist nicht bekannt, ob Cyproheptadin in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Wirkstoffe in der Muttermilch nachweisbar sind und das Risiko ernster Nebenwirkungen bei gestillten Kindern gross ist, sollte der Nutzen einer Behandlung mit Periactin für die Mutter abgewogen und entschieden werden, ob abgestillt oder die Behandlung unterbrochen wird (siehe Kontraindikationen).

Unerwünschte Wirkungen

Eine häufiger auftretende Nebenwirkung ist Schläfrigkeit bzw. Benommenheit. Bei vielen Patienten, die sich zu Beginn der Therapie schläfrig fühlen, verliert sich diese Wirkung auch - unter Fortsetzung der Therapie - nach 3 bis 4 Tagen.
Über die folgenden Begleiterscheinungen wurde bei der Anwendung von Antihistaminika berichtet:

Zentralnervensystem: Sedierung, Schläfrigkeit (oft vorübergehend), Benommenheit, Koordinationsstörungen, Verwirrung, Unruhe, Exzitation, Nervosität, Tremor, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Neuritis, Konvulsionen, Euphorie, Halluzinationen, Hysterie, Mattigkeit.

Haut: Allergische Reaktionen (Ausschlag, Ödem), starkes Schwitzen, Urtikaria, Photosensibilisierung.

Sinnesorgane: Akute Labyrinthitis, Verschwommensehen, Diplopie, Schwindel, Tinnitus.

Herz-Kreislauf: Hypotonie, Herzklopfen, Tachykardie, Extrasystolie, anaphylaktischer Schock.

Hämatologische Reaktionen: Hämolytische Anämie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie.

Verdauungstrakt: Mundtrockenheit, Oberbauchbeschwerden, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Gelbsucht.

Urogenitaltrakt: Vermehrter Harndrang, Miktionsstörungen, Harnverhaltung, Vorverlegung der Menstruation.

Respirationstrakt: Trockenheit von Nase und Kehle, Eindickung des Bronchialsekrets, Engegefühl in der Brust und verstopfte Nase.

Sonstige: Erschöpfung, Frösteln, Kopfschmerzen.

Interaktionen

Monoaminooxydasehemmer
Monoaminooxydasehemmer verlängern und verstärken die anticholinergische Wirkung von Antihistaminika.

Zentraldämpfende Substanzen
Antihistaminika können die Wirkung von Alkohol und anderen zentraldämpfenden Substanzen wie Hypnotika, Sedativa, Tranquilizer, Anxiolytika verstärken.

Überdosierung

Durch Antihistaminika hervorgerufene Überdosierungsreaktionen können, insbesondere bei Kleinkindern und Kindern, von einer Hemmung oder Erregung des ZNS bis zu Konvulsionen und zum Exitus reichen. Ebenso können Symptome einer atropinähnlichen Wirkung (Mundtrockenheit; starre, erweiterte Pupillen; Hitzewallungen usw.) wie auch gastrointestinale Störungen auftreten.
Kann sich ein Patient nicht spontan übergeben, so sollte er, wenn er bei Bewusstsein ist, mit Brechwurzel-Sirup (Ipecac) zum Erbrechen gebracht werden.
Wenn Erbrechen nicht ausgelöst werden kann, soll eine Magenspülung mit anschliessender Aktivkohle-Behandlung durchgeführt werden. Isotone oder ½-isotone Kochsalzlösung ist das Mittel der Wahl.
Um einer Aspiration vorzubeugen, sind besonders bei Kleinkindern und Kindern entsprechende Vorsichtsmassnahmen zu treffen.
Bei bestehender, lebensbedrohlicher ZNS-Symptomatik ist die intravenöse Anwendung von Physostigmin-Salicylat in Erwägung zu ziehen. Dosierung und Häufigkeit der Anwendung sind abhängig vom Alter, dem klinischen Ansprechen und dem Wiederauftreten (siehe jeweilige Gebrauchsinformationen).
Salinische Laxantien wie z.B. Magnesiamilch bewirken durch Osmose eine Wasseransammlung im Darm. Sie sind daher geeignet, den Darminhalt schnell zu verdünnen.
Stimulierende Mittel sollten nicht eingesetzt werden.
Zur Behandlung einer Hypotonie können Vasopressoren gegeben werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Packungen Periactin bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Bitte das aufgedruckte Verfalldatum auf der Packung beachten.

IKS-Nummern

27532.

Stand der Information

Juni 1994.
IPC-PAT-MF-1293/CH-3074/RL88