Augentropfen

Kombination von Sulfonamid und Antibiotikum zur lokalen Anwendung 

Zusammensetzung

Wirkstoffe
Sulfacetamidum natricum 100 mg, Chloramphenicolum 5 mg,

Hilfsstoffe
Macrogolum 400, Conserv.: Thiomersalum 0,02 mg, Excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Beide Wirkstoffe von Spersacet C wirken bakteriostatisch, indem sie in den Metabolismus der Bakterienzellen eingreifen. Chloramphenicol ist ein niedermolekulares, vorwiegend lipophiles Antibiotikum und wirkt bakteriostatisch auf grampositive und gramnegative Bakterien sowie Spirochäten, Salmonellen, Rickettsien und Chlamydien (Trachom). Als Wirkungsmechanismus wurde eine Beeinträchtigung der bakteriellen Proteinsynthese nachgewiesen. Die Resistenzlage im Spektrum der empfindlichen Keime hat sich in den letzten Jahren nicht wesentlich verschärft; folgende Keime sind teilweise resistent: Proteus (20-50%), Serratia (30-70%), Klebsiellen (60-70%), Enterobacter (20-50%), E. coli (20%), Staph. aureus (20-30%), Enterokokken (30-35%), Streptokokken (2%), Salmonellen (4-9%), Haemophilus influenzae (0-1%) und Diplokokken (0-1%). Chloramphenicol ist nicht wirksam gegen Pseudomonas, Mykobakterien, Pilze und Protozoen.
Sulfacetamid hemmt als Antagonist der p-Amino-Benzoesäure (PAB) die Synthese der Folsäure in der Bakterienzelle. Es ist unwirksam gegen Enterokokken, Serratia, Providencia und Pseudomonas.
Die Kombination Chloramphenicol plus Sulfacetamid führt zu einer Erweiterung des antibakteriellen Spektrum,
Bei in vitro-Studien mit Chloramphenicol fand man folgende Hemmkonzentrationen:

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Organismus                          MHK90 (in µg/ml)
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Gram+ Bakterien                                     
 Staph. aureus                         16           
 Staph. epidemidis                     32           
 Strept. pneumoniae                     4           
 Strept. pyogenes                      32           
 Bact. anthracis                        5 (13.5)    
Gram-                                               
 E. coli                            > 128           
 Enterobacter                          16           
 Klebsiella pneumoniae              > 128           
 Klebsiella ssp.                        4           
 Serratia marcescens                > 128           
 Shigella sonnei                        4           
 Haemophilus influenzae                20           
 Pseudomonas                        > 128           
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Sensible Keime (MHK < 1,0-100 µg/ml)
Staph. aureus;
Streptococcus pneumoniae:
Streptococcus pyogenes;
Corynebacterium diphtheriae;
Haemophilus influenzae;
Neisseria gonorrhoeae und N. meningitidis.

Intermediär (MHK < 100-350 µg/ml)
Proteus mirabilis.

Resistent (MHK > 350 µg/ml)
Staphylococcus epidermidis;
Streptococcus viridans;
Serratia marcescens;
Pseudomonas aeruginosa;
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae.
Sulfonamid-Resistenz ist verbreitet und kann bei über 20% der Bakterienstämme gefunden werden, einschliesslich bei Streptokokken und Neisseria meningitidis. Die Resistenzen können durch Mutation oder durch Plasmide erworben werden.
Der viskositätserhöhende Zusatz Hydroyxpropylmethylcellulose ergibt eine verlängerte Verweildauer auf dem Auge.

Pharmakokinetik

Tierexperimentelle Untersuchungen und klinische Erfahrung haben gezeigt, dass Chloramphenicol die Hornhaut gut penetriert und therapeutisch wirksame Konzentrationen im Kammerwasser schon 15-30 Minuten nach der lokalen Applikation nachzuweisen sind. Die Halbwertszeit beträgt dabei 3-5 Stunden.
Am entzündeten Auge ist mit wesentlich kürzerer Verweildauer zu rechnen. Da Sulfacetamid ebenfalls gut durch die Hornhaut penetriert, werden auch im Kammerwasser therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht, die nach einmaliger Applikation einige Stunden anhalten. Über das Ausmass der systemischen Reaktion liegen keine Angaben vor

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bakterielle Infektionen des vorderen Augenabschnittes (Bindehaut, Hornhaut, Uvea anterior), der Lider und des Tränenkanals. Infektionsprophylaxe prä- und postoperativ sowie nach Verätzungen und Verbrennungen.
Zur prophylaktischen und therapeutischen Tränenkanalspülung.
Chloramphenicol ist nur indiziert, wenn der Erreger sich auf alle andern Antibiotika als resistent erweist. (vgl. Vorsichtsmassnahmen)

Dosierung/Anwendung

2-4mal täglich einen Tropfen in den Bindehautsack applizieren. In akuten Fällen: bis stündlich 1 Tropfen.
Um die systemische Resorption möglichst gering zu halten, sollte mittels Fingerdruck auf den Nasenflügel der Tränenkanalfluss für 1-2 Minuten blockiert werden.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen, Sulfonamid- und Sulfonylhamstoff-Überempfindlichkeit.
Erythema exsudativum multiformae (auch in der Anamnese)
Schwere Bluterkrankungen, bedingt durch eine Knochenmarksinsuffizienz (pathologische Blutbildveränderungen mit Leukopenie; aplastische Anämie, Panmyelopathie, hämolytischer Ikterus), schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen, akute Porphyrie.
Angeborener Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasenmangel der Erythrozyten sowie Hämoglobinanomalien (wie Hb Köln oder Hb Zürich).
Spersacet C darf nicht bei Neugeborenen und Kleinkindern appliziert werden.

Hinweis für Kontaktlinsenträger: Bei Augeninfektionen sollte grundsätzlich vom Tragen von Kontaklinsen abgesehen werden.

Vorsichtsmassnamen
Sofern nach 7-8 Behandlungstagen keine Besserung erreicht wird, sind andere therapeutische Massnahmen zu erwägen. Spersacet C soll nicht länger als insgesamt 10 Tage angewendet werden.
Bei der Therapie mit Spersacet C besteht das potentielle Risiko einer aplastischen Anaemie oder anderen Blutdyskrasien. Deshalb muss in jedem Fall eine sorgfältige Nutzen/Risikobeurteilung gemacht werden. Es sollte nur angewendet werden, wenn andere Wirkstoffe unwirksam und/oder kontraindiziert sind.
Vorsicht geboten ist bei leichten Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenfunktionsstörungen, Überempfindlichkeit gegen Sulfonylharnstoffe-Antidiabetika und Diuretika auf Sulfonamid-Basis.
Bei der Einnahme von sulfonamidhaltigen Arzneimitteln kann es bei starker Licht/UV-Exposition zu Photosensibilisierungen kommen. Bei Auftreten von Halsentzündungen bzw. grippeartigen Symptomen unter der Therapie sind sofortige Blutbildkontrollen notwendig.
In sehr seltenen Fällen kommt es zu einer transienten Myopie, daher sollte für mindestens 30 Min. nach der Applikation auf das Lenken von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen verzichtet werden.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie: D.
Es gibt Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus (im Tierversuch, während des letzten Trimenions, mit oral verabreichten Sulfonamiden wurden Hämolyse bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasenmangel, Kernikterus und Skelettdeformitäten festgestellt; mit Chloramphenicol im Tierversuch Embryotoxizität und Teratogenität),
Während der Schwangerschaft und der Stillzeit ist Spersacet C kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen

Es kann für kurze Zeit nach der Instillation ein leichtes, vorübergehendes Brennen und/oder verschwommenes Sehen auftreten. Selten allergische Reaktionen in Form von Lidrandekzemen. Bei der Behandlung mit Sulfonamiden können gelegentlich auftreten: gastrointestinale Symptome wie Übelkeit und Erbrechen, Diarrhoe, allergische Reaktionen, Purpura, Photodermatosen, Erythema nodosum, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Arzneimittelfieber sowie Kopf- und Gelenkschmerzen. Selten: cholestatische Hepatose.
In Einzelfällen wurde beobachtet: Blutbildveränderungen mit Thrombo- und Leukopenie, petechiale Hautblutungen, Agranulocytose, Eosinophilie, aplastische Anämie, fokale oder diffuse Lebernekrose, Kristallurie, systemischer Lupus erythematodes und Dermatomyositis, weisse Kornealplaque beim Syndrom des trockenen Auges. Zyanose aufgrund von Sulf- oder Methämoglobinämie kommt ausser beim angeborenen Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel der Erythrocyten oder bei Hämoglobinanomalien wie Hb Köln oder Hb Zürich nicht vor. Selten kommt es zu transitorischer Myopie.
Nach Applikation von Spersacet-Augentropfen kann es zu Geschmacksirritationen kommen
In seltenen Fällen kann eine Neuritis nervi optici auftreten. Diese ist nach Absetzen des Präparates reversibel.
Nach Anwendung von chloramphenicol-haltigen Augenpräparaten sind Einzelfälle von zum Teil irreversiblen Blutdyskrasien (aplastische Anämie, Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose) beschrieben worden. Schweregrad und Zeitpunkt des Eintritts der z.T. irreversiblen und letalen Störungen korrelierten nicht mit der meist überhöhten Dosierung.

Interaktionen

Wirkungsschwächende Interferenz mit PAB bei purulenten Exsudaten, mit anästhetisch wirkenden PAB-Estern und mit Gentamicin.
Spersacet C sollte nicht gleichzeitig mit bakterizid wirkenden Substanzen (Penicillinen, Cephalosporinen, Gentamicin, Tetracyclin, Polymyxin B, Vancomycin, Sulfadiazin) verabreicht werden, ebenso nicht bei gleichzeitiger systemischer Behandlung mit hämatopoeseschädigenden Pharmaka, Sulfonylharnstoffen, Cumarin-Derivaten, Hydantoinen und Methotrexat.
Konkurrenzreaktion mit Sulfacetamid im Zusammenhang mit der Plasmaeiweissbindung: Wirkungsverstärkung von Antikoagulanzien, oraler Antidiabetika der Sulfonylharnstoffgruppe, Diphenhydantoin, Methotrexat oder Thiopental; bzw. zur Wirkungsverstärkung des Sulfonamids durch Probenecid, Indomethacin, Phenylbutazon, Salicylaten oder Sulfinpyrazon.

Überdosierung

Durch die korrekte ophthalmologische Anwendung ist eine Überdosierung wenig wahrscheinlich. Bei versehentlicher Einnahme können gegebenenfalls resorptionsverzögernde Massnahmen ergriffen werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Flasche nach Gebrauch sofort verschliessen. Nach Anbruch nicht länger als einen Monat verwenden. Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

27767.

Stand der Information

Dezember 1993.
RL88