Pharmakokinetik

Absorption
Metyrapon, der Wirkstoff von Metopiron, wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und rasch aus dem Plasma eliminiert. Meist schon 1 Stunde nach der Einnahme werden im Plasma maximale Konzentrationen erreicht. Sie liegen nach Verabreichung von 750 mg bei durchschnittlich 3,7 µg/ml und sind 4 Stunden nach der Einnahme auf mittlere Werte von 0,5 µg/ml abgesunken.
Distribution
Siehe Absorption
Metabolismus
Metyrapol, das reduzierte Metyrapon, stellt den aktiven Hauptmetaboliten dar. 8 h nach einmaliger oraler Verabreichung ist der Quotient Metyrapon/Metyrapol im Plasma 1/1.5.
Elimination
Die Halbwertszeit der Elimination aus dem Plasma beträgt für Metyrapon nach oraler Verabreichung etwa 2 Stunden. Von einer Gesamtdosis von 4.5 g Metyrapon (750 mg alle 4 Stunden) wurden innerhalb von 72 Stunden nach der ersten Gabe 5.3% der Gesamtosis als Metyrapon (davon 9.2% frei, 90.8% glucuronisiert) und 38.5% als Metyrapol, dem aktiven Hauptmetaboliten (davon 8.1% frei, 91.9% glucuronisiert) im Urin ausgeschieden.
Die Elimination aus dem Plasma dauert bei Metyrapol etwa doppelt so lange wie bei Metyrapon.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bisher sind keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen verfügbar.