Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreichtes Methyldopa wird individuell unterschiedlich absorbiert (8-62%). Maximale Plasmakonzentrationen von etwa 3,5 mcg/ml nach einmaliger Gabe von 750 mg werden innert 3 Stunden erreicht.
Über den Einfluss von Nahrung auf die Absorption von Methyldopa sind keine Daten vorhanden.
Distribution
Weder Methyldopa noch seine Metaboliten sind stark an Plasmaproteine gebunden.
Methyldopa passiert die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0.60 l/kg (Bereich 0.41 bis 0.72 l/kg).
Metabolismus
Methyldopa wird im Intestinaltrakt und in der Leber metabolisiert. Hauptmetabolit ist Methyldopa-O-Sulfat (schwach aktiv).
Elimination
Etwa 70% des absorbierten Methyldopa wird unverändert oder als dessen Mono-O-Sulfatkonjugat im Urin ausgeschieden. In den Fäzes wird Methyldopa unverändert ausgeschieden. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 105 Minuten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Niereninsuffizienz ist die Elimination verlangsamt. Daten zur Pharmakokinetik bei älteren Patienten, Kindern/Jugendlichen und Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor.