Pharmakokinetik

Leucovorin wird nach oraler Applikation von 25 mg zu etwa 90% aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. 60 Minuten nach oraler Verabreichung treten maximale Plasmaspiegel auf, die so niedrig liegen, dass auf eine schnelle Aufnahme der Folinsäure in die Zellen zu schliessen ist. Nach oraler Gabe von Dosen über 25 mg ist die Absorption gesättigt. Die Bioverfügbarkeit nach i.m. Gabe ist ähnlich wie nach i.v. Gabe. Leucovorin wird in vivo zum grössten Teil zu Methyltetrahydrofolsäure reduziert mit einer Halbwertszeit von ca. 3 Stunden. Im Serum ist fast ausschliesslich das Methyl-Derivat der Tetrahydrofolsäure nachzuweisen, wobei die Metabolisierung im Darm stattfindet.
Die Ausscheidung über die Nieren nach i.v. Injektion ist anfänglich, verglichen mit derjenigen nach oraler Applikation, entsprechend den höheren Serumspiegeln nach parenteraler Leucovorin-Verabreichung hoch. Der Nachweis nur geringer Mengen von 5-Formyl-tetrahydrofolsäure in den Faeces nach oraler Gabe spricht für eine vollständige Resorption von Leucovorin. Leucovorin penetriert in den Liquor-Raum. Innerhalb von 2 Stunden nach intravenöser Injektion entsprechen die Leucovorin-Konzentrationen im Liquor etwa denen im Serum.