PharmakokinetikParacetamol
Die gastrointestinale Resorption erfolgt vollständig und rasch:
Bioverfügbarkeit, je nach Dosis, bis zu 70 bis 80%;
maximale Plasmaspiegelwerte (20 mg/l) werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach Verabreichung erreicht;
homogene Gewebediffusion.
Die Plasmaproteinbindung liegt bei 20 bis 50%.
Bei therapeutischen Dosen variiert die schmerzstillende Halbwertszeit zwischen 1 und 3 Stunden (t ½ N 2,5). Die Ausscheidung erfolgt renal (Q 0 1,0), und zwar zu 80% in Form von Glucurokonjugaten nach Biotransformation in der Leber, der Rest erscheint unverändert im Urin.
Propyphenazon
Die maximalen Plasmakonzentrationen (<2 µg/ml) werden 1-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
Die Halbwertszeit beträgt 1-1½ Stunden (t ½ N). Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (Q 0 0,9): Weniger als 1% des Wirkstoffs erscheinen unverändert, der Rest als Metaboliten (80% Enolglucuronid) im Harn.
Coffein
Die maximale Plasmakonzentration wird nach zwei Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 4-5 Stunden (t ½ N 5). Die Ausscheidung erfolgt renal (Q 0 1,0). Es erscheinen 2% des Wirkstoffs unverändert, und 70% in Form von Metaboliten im Urin.
Codein
Nach oraler Verabreichung wird Codein rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert:
Bioverfügbarkeit ca. 50%;
Proteinbindung zwischen 25 und 30%;
Serumspitzenwerte werden innerhalb von 1-1½ Stunden erreicht;
Halbwertszeit zwischen 3 und 4 Stunden.
Nach seiner Metabolisierung in der Leber durch O- und N-Demethylierung wird das Codein und seine Metaboliten in Form von Glucurokonjugaten über die Nieren ausgeschieden:
Gesamt-Codein: ca. 2/3 ;
Gesamt-Morphin + Gesamt-Norcodein ca. 1/3 .
Die im ZNS stattfindende O-Demethylierung des Codeins zu Morphin (aktive Substanz), welche durch das Enzym CYP2D6 katalysiert wird, kann bei einer Hemmung dieses Enzyms variieren oder unzureichend sein, z.B. aufgrund einer medikamentösen Ineraktion oder durch einen genetischen Polymorphismus.
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