Tabletten

Analgetikum und Antipyretikum 

Zusammensetzung

1 Tablette enthält:

Wirkstoffe: Codeinii phosphas hemihydricus 10 mg, Coffeinum 50 mg, Paracetamolum 300 mg, Propyphenazolum 200 mg.

Hilfsstoffe: Lactosum 28 mg, Magnesii stearas 10 mg, Maydis amylum 28 mg, Acidum stearinicum 20 mg, Aerosil (acidum silicicum) 3 mg, Avicel (cellulosum microcristallinum) 30 mg, Talcum 21 mg.

Eigenschaften/Wirkungen

Die in Cerebrol Tabletten enthaltene Kombination von Wirkstoffen erhöht die Schwelle der Schmerzempfindung und bekämpft schmerzhafte Symptomatologien verschiedener Ätiologie.
Cerebrol Tabletten besitzen auch eine fiebersenkende Wirkung.

Pharmakokinetik

Paracetamol
Die gastrointestinale Resorption erfolgt vollständig und rasch:
Bioverfügbarkeit, je nach Dosis, bis zu 70 bis 80%;
maximale Plasmaspiegelwerte (20 mg/l) werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach Verabreichung erreicht;
homogene Gewebediffusion.
Die Plasmaproteinbindung liegt bei 20 bis 50%.
Bei therapeutischen Dosen variiert die schmerzstillende Halbwertszeit zwischen 1 und 3 Stunden (t ½  N 2,5). Die Ausscheidung erfolgt renal (Q 0  1,0), und zwar zu 80% in Form von Glucurokonjugaten nach Biotransformation in der Leber, der Rest erscheint unverändert im Urin.

Propyphenazon
Die maximalen Plasmakonzentrationen (<2 µg/ml) werden 1-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
Die Halbwertszeit beträgt 1-1½ Stunden (t ½  N). Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (Q 0  0,9): Weniger als 1% des Wirkstoffs erscheinen unverändert, der Rest als Metaboliten (80% Enolglucuronid) im Harn.

Coffein
Die maximale Plasmakonzentration wird nach zwei Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 4-5 Stunden (t ½  N 5). Die Ausscheidung erfolgt renal (Q 0  1,0). Es erscheinen 2% des Wirkstoffs unverändert, und 70% in Form von Metaboliten im Urin.

Codein
Nach oraler Verabreichung wird Codein rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert:
Bioverfügbarkeit ca. 50%;
Proteinbindung zwischen 25 und 30%;
Serumspitzenwerte werden innerhalb von 1-1½ Stunden erreicht;
Halbwertszeit zwischen 3 und 4 Stunden.
Nach seiner Metabolisierung in der Leber durch O- und N-Demethylierung wird das Codein und seine Metaboliten in Form von Glucurokonjugaten über die Nieren ausgeschieden:
Gesamt-Codein: ca.  2/3 ;
Gesamt-Morphin + Gesamt-Norcodein ca.  1/3 .
Die im ZNS stattfindende O-Demethylierung des Codeins zu Morphin (aktive Substanz), welche durch das Enzym CYP2D6 katalysiert wird, kann bei einer Hemmung dieses Enzyms variieren oder unzureichend sein, z.B. aufgrund einer medikamentösen Ineraktion oder durch einen genetischen Polymorphismus.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kopf- und Zahnschmerzen, Schmerzen verschiedener Ätiologie und Lokalisation.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: Je nach Intensität der Schmerzen beträgt die Dosierung 1-4 Tabletten pro 24 Stunden.
Bei einigen wenigen Patienten sowie bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente, wie Chinidin, Neuroleptika und bestimmte Antidepressiva, kann die Wirksamkeit des Codeins inkonstant sein. In diesem Fall empfiehlt sich eine andere Behandlung. (Siehe Abschnitte «Pharmakokinetik» und «Interaktionen»).

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Cerebrol ist kontraindiziert bei schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, Alkoholüberkonsum sowie bei Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltstoffe.
Cerebrol darf nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet werden.

Vorsichtsmassnahmen
Cerebrol darf weder in hohen Dosen noch über längere Zeit verabreicht werden. Vorsicht ist geboten bei Leber- oder Niereninsuffizienz, bei Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel oder bei akuter intermittierender Porphyrie.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Analgetika ohne ärztliche Verordnung nicht regelmässig über längere Zeit eingenommen werden dürfen.
Wird bei langdauernder Anwendung von Paracetamol-haltigen Analgetika eine erhebliche Gesamtdosis erreicht, ist die Gefahr einer Nephropathie, die oft zu einer irreversiblen Niereninsuffizienz führen kann, nicht auszuschliessen.
Die dauernde Verwendung von Analgetika zur Bekämpfung von Kopfschmerzen kann zur Entstehung und zum Persistieren von chronischen Kopfschmerzen führen.
Spezielle Vorsicht ist auch bei Patienten mit Asthma, Rhinitis oder chronischer Urtikaria geboten, besonders wenn diese auf Entzündungshemmer überempfindlich reagieren.
Über einzelne Fälle von asthmatischen Reaktionen und anaphylaktischem Schock bei prädisponierten Personen sind im Zusammenhang mit der Anwendung von Propyphenazon oder Paracetamol berichtet worden.
Cerebrol kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen. Beim Lenken eines Fahrzeuges oder beim Bedienen von Maschinen ist deshalb besondere Vorsicht geboten.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie: C. Für die Kombination der vier in Cerebrol enthaltenen Wirkstoffe sind weder Studien bei der Frau noch Tierstudien verfügbar. Die Konsequenzen einer Anwendung von Cerebrol Tabletten bei Schwangeren sind nicht ausreichend dokumentiert.
Unter diesen Umständen ist die Verabreichung von Cerebrol Tabletten während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester und während der letzten sechs Wochen, zu vermeiden (Möglichkeit einer Hemmung der Prostaglandinsynthese und, in der Folge, Risiko einer wehenhemmenden Wirkung (Propyphenazon)).

Stillzeit: Da die Wirkstoffe von Cerebrol Tabletten (speziell Codein) in die Muttermilch übergehen, hat die Anwendung des Medikaments während der Stillzeit zu unterbleiben.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darm-Störungen, Nausea, Obstipation, Schwitzen, Schwindel, mögliche Allergien oder Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschläge, Urtikaria) wurden gelegentlich (5-0,1%) beobachtet. Seltener (< 0,1%) Veränderungen des Blutbildes (Thrombozytopenie, Leukopenie).
Vereinzelt ist über asthmatische Reaktionen oder anaphylaktischen Schock im Zusammenhang mit der Verabreichung von Paracetamol oder Propyphenazon berichtet worden, desgleichen über Fälle von Agranulozytose oder Panzytopenie.
Unerwünschte hepatische Wirkungen können - insbesondere bei prädisponierten Personen oder Alkoholikern - vorkommen.

Interaktionen

Paracetamol verlängert die Halbwertszeit von Chloramphenicol. Seine Hepatotoxizität wird durch Alkohol und Enzyminduktoren (Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Isoniazid, Rifampicin) erhöht. Codein ist während einer antidepressiven Therapie mit MAO-Hemmern kontraindiziert.
Seine Wirksamkeit kann durch Chinidin, spezifische Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, Neuroleptika und trizyklische Antidepressiva herabgesetzt werden.

Überdosierung

Paracetamol
Die Resorption toxischer Dosen von Paracetamol (Erwachsene 140 mg/kg KG, Kinder 7,5-10 mg/kg KG) kann in gewissen Fällen 1-2 Tage nach Einnahme eine Leberzellnekrose mit nachfolgender Leberinsuffizienz hervorrufen. Antidot: N-Acetyl-Cystein i.v. in den ersten 10 Stunden nach Intoxikation (während 16-24 Stunden).

Codein
Agitiertheit, Myose, Hypotonie, Tachykardie, Ohrensausen, Myasthenie, Kreislaufkollaps, Atemdepression, Atemlähmung, Koma. Antidot: Naloxonhydrochlorid.

Sonstige Hinweise

Auf der Packung aufgedrucktes Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

28596.

Stand der Information

Februar 1998.
RL88