Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung von 50 mg Trimipramin wird nach 3 Stunden eine maximale Plasmakonzentration von etwa 28 ng/ml erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40%.
Distribution
Trimipramin wird zu über 90% an Plasma-Proteine gebunden. Das Verteilungsvolumen liegt bei 31 l/kg.
Trimipramin tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Trimipramin wird wie alle trizyklischen Antidepressiva vorwiegend in der Leber metabolisiert (First-pass-Effekt). Der Metabolismus erfolgt durch Cytochrom P450 2D6.
Hauptmetabolit ist Demethyl-Trimipramin. Die metabolische Clearance der Leber beträgt 16 ml/Min./kg.
Elimination
Trimipramin wird hauptsächlich in Form seiner Metaboliten über die Niere ausgeschieden. Etwa 10% der eingenommenen Substanzmenge werden in unveränderter Form renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 24 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei niereninsuffizienten Patienten (glomeruläre Filtrationsrate <10 ml/min) sind die pharmakokinetischen Parameter wie Cmax, tmax, t½, AUC deutlich erhöht. Dies trifft auch für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu.
Die Pharmakokinetik bei Kindern wurde nicht geprüft.