Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.m. Injektion von Betamethason-Natriumphosphat wird die maximale Blutkonzentration etwa 60 Minuten später erreicht.

Distribution
In therapeutischen Konzentrationsbereich ist Betamethason-Natriumphosphat zu etwa 60-70% an Plasmaproteine (vorwiegend Serumalbumin) gebunden.
Das Verteilungsvolumen von Betamethason beträgt 1,4 ± 0,3 l/kg. Über seine Verteilung im Liquor, Lunge, Galle, Prostata, Knochengewebe und Speichel liegen keine Daten vor.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Betamethason die Placenta passiert und in die Muttermilch übertritt. Für andere Glukokortikoide ist dies jedoch der Fall.

Metabolismus und Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von oral oder parenteral verabreichtem Betamethason-Natriumphosphat beträgt Â≥5 Stunden, seine biologische Halbwertszeit 36 bis 54 Stunden.
Die renale Clearance von Betamethason wird mit 2,9 ± 0,9 ml/Min./kg angegeben.
Die Ester des Betamethasons werden im Blut bzw. im Gewebe an der Injektionsstelle hydrolisiert zum pharmakologisch aktiven Betamethason. Betamethason wird wie andere Glukokortikoide auch in der Leber metabolisiert. Es wird als Glukuronsäurekonjugat vorwiegend biliär ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die Wirkung von Betamethason kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften: siehe unter «Interaktionen».