Analgetikum und Antipyretikum mit sedierender und spasmolytischer Wirkung 

Zusammensetzung

Suppositorium für Kinder

Wirkstoffe: Propyphenazonum 220 mg; Adiphenini hydrochloridum 25 mg; Diphenhydramini hydrochloridum 20 mg.

Hilfsstoffe: Antiox.: Butylhydroxyanisolum (E 320); Excipiens pro suppositorio.

Suppositorium Erwachsene

Wirkstoffe: Propyphenazonum 440 mg; Adiphenini hydrochloridum 50 mg; Diphenhydramini hydrochloridum 40 mg.

Hilfsstoffe: Antiox.: Butylhydroxyanisolum (E 320); Excipiens pro suppositorio.

Eigenschaften/Wirkungen

Spasmo-Barbamin ist eine Kombination eines analgetisch und antipyretisch wirkenden Pyrazolonderivats, welches in Laboruntersuchungen zudem antiphlogistische Eigenschaften besitzt, und eines H1-Antihistaminikums mit sedierenden, antiemetischen und antitussiven Wirkungsqualitäten. Als dritter Wirkstoff ist das neurotrop-muskulotrope Spasmolytikum Adiphenin mit parasympatholytischer Wirkung enthalten.
Spasmo-Barbamin eignet sich infolge seiner zentralen, peripheren und spasmolytischen Wirkungen zur Behebung von Schmerz- und Fieberzuständen, die von Spasmen begleitet werden, vor allem auch dann, wenn eine Beruhigung des Patienten erwünscht ist.

Pharmakokinetik

Absorption
Propyphenazon wird nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Ca. 1-2 Stunden nach Applikation eines Suppositoriums werden maximale Blutspiegel gemessen.
Bei Diphenhydramin tritt 15-30 Min. nach oraler Zufuhr die Wirkung ein. Die Wirkungsdauer beträgt 4-6 Std.

Distribution
Propyphenazon hat eine Plasmahalbwertszeit von 1-1,5 Std., messbare Konzentrationen bestehen während 12 Std. Zusammen mit den aktiven Metaboliten beträgt die HWZ 7-20 Std. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 10%, das Verteilungsvolumen 2 l/kg.
Diphenhydramin wird zu 98% an Plasmaeiweisse gebunden und ist liquorgängig. Die HWZ beträgt ca. 5-8 Std., das Verteilungsvolumen 3-4 l/kg.
Propyphenazon, Adiphenin und Diphenhydramin gelangen sowohl in den Föten als auch in die Muttermilch.

Metabolismus
Propyphenazon: Zu 80% entsteht in der Leber als Hauptmetabolit das Enolglucuronid (inaktiv) aus N-Desmethylpropyphenazon. Daneben entstehen als aktive Metaboliten noch Desmethylpropyphenazon und Hydroxydesmethylpropyphenazon. Qo beträgt 0,95.
Diphenhydramin wird in der Leber zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Disphenylmethoxyessigsäure oxidiert.

Elimination
Propyphenazon: Neben dem Enolglucuronid (80%) werden unveränderter Wirkstoff und wirksames Desmethylpropyphenazon und Hydroxymethylphenazon renal ausgeschieden.
Diphenhydramin: Neben den Metaboliten (60-70% innerhalb 96 Std.) werden nur geringe Mengen unverändert ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Spasmen und Schmerzen im Bereich des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege und des Urogenitaltraktes; Dysmenorrhoische Schmerzen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 1-3mal täglich 1 Suppositorium E.

Kinder ab 7 Jahre: 1-3mal täglich 1 Suppositorium K.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Inhaltsstoffen, ferner gegenüber anderen Pyrazolonen (Hautreaktionen, Asthmaanfall und Blutbildveränderungen), z.B. Metamizol, Isopropylaminophenazon und Phenazon bzw. gegenüber Pyrazolidinen (z.B. Phenylbutazon).
Kinder unter 7 Jahre, akute hepatische Porphyrie, Granulozytopenie, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel, Engwinkelglaucom, Prostatahypertrophie mit Restharnbildung, mechanische Stenose im Magen-Darm-Kanal, Megakolon, Zustände mit zentraler Atemdepression, Patient mit Alkohol- oder Medikamenten-Abusus (zentral angreifende Pharmaka).
Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Behandlung mit MAO-Hemmern, auch wenn diese vor weniger als zwei Wochen abgesetzt wurden.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Leber- und Nierenstörungen ist besondere Vorsicht geboten.
Bei längerer Anwendung sollte das Blutbild periodisch kontrolliert werden, insbesondere bei bestehenden hämatopoietischen Affektionen.
Während der Behandlung ist auf Alkoholgenuss zu verzichten.
Der Patient ist darauf aufmerksam zu machen, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen.
Nach langdauernder Einnahme gewisser Analgetika mit Erreichen einer hohen Gesamtdosis ist das Auftreten einer Analgetika-Nephropathie mit weitgehend irreversibler Niereninsuffizienz nicht auszuschliessen.
In Anbetracht der Zusammensetzung und Indikationen sind Spasmo-Barbamin Suppositorien für eine langfristige Anwendung, bzw. zur Behandlung einfacher Schmerzen (ohne Spasmen) ungeeignet.
Patienten mit Asthma oder mit anderen chronischen obstruktiven Atemwegserkrankungen oder chronischer Rhinitis resp. Überempfindlichkeit auf Entzündungshemmer (ASS-Intoleranz) können mit Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und Schleimhäute, Asthmaanfällen und sofortigem Kreislaufkollaps reagieren.
Das Präparat kann das Reaktionsvermögen verändern, daher ist Vorsicht im Strassenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.

Propyphenazon
Tierexperimentell keine Hinweise auf teratogene/embryotoxische Wirkungen. Jedoch sind die Erfahrungen mit der Anwendung bei schwangeren Frauen ungenügend.

Diphenhydramin
Retrospektive offene Studien bei schwangeren Frauen, die Diphenhydramin während der Schwangerschaft eingenommen hatten, haben keine erhöhte Inzidenz von Fötus-Missbildungen gezeigt. Jedoch sind keine kontrollierten Studien bei Frauen vorhanden.

Adiphenin
Es sind keine Daten vorhanden.
Da die Erfahrungen mit der gleichzeitigen Verabreichung von Prophyphenazon, Diphenhydramin und Adiphenin bei der schwangeren Frau ungenügend sind, wird vor der Anwendung von Spasmo-Barbamin in der Schwangerschaft abgeraten, besonders während des ersten Trimenons und der letzten 6 Wochen der Schwangerschaft (mögliche Hemmung der Prostaglandinbiosynthese durch Propyphenazon und dadurch mögliche wehenhemmende Wirkung, vorzeitiger Verschluss des D. Bottali).

Stillzeit
Da die Wirkstoffe von Spasmo-Barbamin in die Muttermilch übertreten, soll wegen der nicht voll ausgebildeten Enzymsysteme des Säuglings eine Anwendung während der Stillzeit unterbleiben.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich können Übelkeit, Brechreiz, Obstipation, Abdominalschmerzen, Mundtrockenheit, Unruhe (besonders bei Kindern möglich), verminderte Schweisssekretion, Miktionsbeschwerden und Evozierung eines Glaukomanfalles, Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Pyrazolone (Hautausschläge, Asthma, in seltenen Fällen Blutbildveränderungen oder Auslösung eines Schockzustandes möglich) beobachtet werden.

Interaktionen

Zentral sedierende Arzneimittel und Alkohol sowie Diphenhydramin verstärken sich gegenseitig in ihrer dämpfenden Wirkung.
Medikamente, die Leberenzyme induzieren, können die HWZ von Propyphenazon verändern. Chinidin, trizyklische Antidepressiva und Amantadin verstärken die Wirkung von Adiphenin. MAO-Hemmer verstärken die Wirkung von Diphenhydramin.

Überdosierung

Eine Überdosierung von Diphenhydramin kann zu ZNS-Depression (besonders bei Erwachsenen) bis zum Koma oder im Gegenteil zu ZNS-Stimulation (besonders bei Kindern) mit Mydriasis, rotem Gesicht, Mundtrockenheit, Erregungszuständen, Halluzinationen, Krampfanfällen führen.
Die Konsequenzen einer Überdosierung von Propyphenazon und Adiphenin sind schlecht bekannt.
Symptomatische und medikamentöse Therapie je nach Störung einleiten.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Suppositorien vor Wärme (unter 30 °C aufbewahren) schützen.

IKS-Nummer

29350.

Stand der Information

August 1994.
RL88