Pharmakokinetik

Absorption
Propyphenazon wird nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Ca. 1-2 Stunden nach Applikation eines Suppositoriums werden maximale Blutspiegel gemessen.
Bei Diphenhydramin tritt 15-30 Min. nach oraler Zufuhr die Wirkung ein. Die Wirkungsdauer beträgt 4-6 Std.

Distribution
Propyphenazon hat eine Plasmahalbwertszeit von 1-1,5 Std., messbare Konzentrationen bestehen während 12 Std. Zusammen mit den aktiven Metaboliten beträgt die HWZ 7-20 Std. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 10%, das Verteilungsvolumen 2 l/kg.
Diphenhydramin wird zu 98% an Plasmaeiweisse gebunden und ist liquorgängig. Die HWZ beträgt ca. 5-8 Std., das Verteilungsvolumen 3-4 l/kg.
Propyphenazon, Adiphenin und Diphenhydramin gelangen sowohl in den Föten als auch in die Muttermilch.

Metabolismus
Propyphenazon: Zu 80% entsteht in der Leber als Hauptmetabolit das Enolglucuronid (inaktiv) aus N-Desmethylpropyphenazon. Daneben entstehen als aktive Metaboliten noch Desmethylpropyphenazon und Hydroxydesmethylpropyphenazon. Qo beträgt 0,95.
Diphenhydramin wird in der Leber zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Disphenylmethoxyessigsäure oxidiert.

Elimination
Propyphenazon: Neben dem Enolglucuronid (80%) werden unveränderter Wirkstoff und wirksames Desmethylpropyphenazon und Hydroxymethylphenazon renal ausgeschieden.
Diphenhydramin: Neben den Metaboliten (60-70% innerhalb 96 Std.) werden nur geringe Mengen unverändert ausgeschieden.