Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Nüchtern-Einnahme wird Levothyroxin aus dem Magen-Darm-Trakt zu etwa 80% resorbiert. Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme ist die Absorption um bis zu 20% reduziert.
Distribution
Levothyroxin wird zu mehr als 99% an Plasmaproteine gebunden, vornehmlich an das thyroxinbindende Globulin (TBG) und in geringerem Masse an das thyroxinbindende Präalbumin (TBPA) und an Albumin.
Levothyroxin passiert die Plazentaschranke nur in pharmakologisch unwirksamen Mengen und tritt auch nur in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Levothyroxin wird in der Peripherie teilweise zu L-Trijodthyronin (T3) dejodiert. Levothyroxin und Liothyronin werden zu weiteren inaktiven Metaboliten dejodiert. In der Leber wird Thyroxin mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Elimination
Die Halbwertszeit von Levothyroxin beträgt beim Gesunden 6-7 Tage und ist während der Schwangerschaft oder bei Patienten mit Myxödem etwas verlängert. Die normale extrarenale Dosisfraktion Q0 von Levothyroxin beträgt 1,0. Die Ausscheidung erfolgt vor allem über die Faeces.
Kinetik spezieller Patientengruppen
In der Schwangerschaft nimmt die Bindungskapazität der Plasmaproteine für Levothyroxin und somit dessen Plasmahalbwertszeit zu. Bei ausgeprägter Hypoproteinämie (Leberzirrhose) und bei Hypothyreose ist die Plasmahalbwertszeit von Levothyroxin verlängert, bei Hyperthyreose erniedrigt.