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Fachinformation zu Petinutin®:Pfizer AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Mesuximid wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Schon 15 Minuten nach der Applikation werden deutliche Plasmaspiegel gemessen, die nach 30–60 Minuten ihr Maximum erreichen.
Die therapeutischen Plasmakonzentrationen von N-Demethyl-mesuximid liegen bei 10–30 mg/l. Toxische Symptome traten bei Plasmakonzentrationen von 40 mg/l und darüber auf.
Distribution
Die Plasmaeiweissbindung ist gering.
Metabolismus
Mesuximid wird schnell zu N-Demethyl-mesuximid metabolisiert. Dieser Metabolit, der ebenfalls antikonvulsiv wirkt, herrscht schon nach kurzer Zeit im Plasma vor und leistet aufgrund seiner langen Halbwertzeit (28–38 h) einen wesentlichen Beitrag zur Wirksamkeit von Mesuximid. Hauptwege der Metabolisierung sind die schon beschriebene N-Demethylierung, die Hydroxylierung am Phenylrest sowie die Oxidation des Methylsubstituenten am Succinimid. Zum Teil werden die Abbauprodukte in Glucuronide überführt, die als wasserlösliche Verbindungen leicht renal eliminiert werden.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Mesuximid beträgt 1.4–2.6 Stunden, diejenige des aktiven Metaboliten N-Demethyl-mesuximid beträgt 28–38 Stunden.

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