Pharmakokinetik

Absorption/Distribution

Dextropropoxyphen
Dextropropoxyphen wird rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Maximale Dextropropoxyphen-Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 2 bis 2½ Stunden erreicht. Nach einer oralen Dosis von 65 mg Dextropropoxyphen-HCl werden maximale Plasmaspiegel von 0,05 bis 0,1 µg/ml erreicht. Im Abstand von 6 Stunden wiederholte Dextropropoxyphen-Dosen führen zu steigenden Plasmakonzentrationen; ein Plateau ist nach der neunten Dosis nach 48 Stunden erreicht. Deshalb besteht eine Kumulationsgefahr.

Paracetamol
Peroral wird Paracetamol rasch und fast vollständig resorbiert, bis 25% von Paracetamol werden von Plasma-Proteinen gebunden.

Metabolismus/Elimination

Dextropropoxyphen
Dextropropoxyphen wird in der Leber (First Pass) zu Norpropoxyphen metabolisiert, das hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird.
Dextropropoxyphen hat eine Halbwertszeit von 6 bis 12 Stunden, die von Norpropoxyphen beträgt 30 bis 36 Stunden.
Dextropropoxyphen passiert die Plazenta und ist in der Muttermilch nachgewiesen worden.

Paracetamol
Paracetamol hat eine Plasma-Halbwertszeit von 1-3 Stunden.
Paracetamol wird in der Leber metabolisiert. 80-85% werden konjugiert mit Glukuronsäure oder Sulfat.
Kleine Mengen von Paracetamol werden durch ein CP-450-Enzym zu einem reaktiven Metabolit umgewandelt, der mit der Hepatotoxizität von Paracetamol in Verbindung gebracht wurde. Seine Elimination ist abhängig von der Glutathion-Reserve (welche bei Nahrungs-Karenz oder Alkoholüberkonsum vermindert wird).
Ca. 85% einer Dosis sind im Urin innert 24 Stunden nach Einnahme ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit gestörter Leber- oder Nierenfunktion kann es zu höheren Serumkonzentrationen oder einer verzögerten Ausscheidung des Wirkstoffs kommen.
Bei älteren Patienten kann die Stoffwechselrate des Dextropropoxyphens vermindert sein.
Norpropoxyphen besitzt eine erheblich geringere zentralnervös dämpfende Wirkung als Dextropropoxyphen; hingegen ist seine lokalanästhetische Wirkung ausgeprägter und ähnelt derjenigen von Amitriptylin und Antiarrhythmika wie Lidocain und Chinidin.