Pharmakokinetik

Absorption
Inderal Filmtabletten werden schnell und vollständig absorbiert; maximale Blutkonzentration 1-2 h nach Einnahme in nüchternem Zustand.
Wirksame Plasmakonzentration
10-100 ng/ml; die Betablockade korreliert linear mit log Blutkonzentration.
Distribution
Propranolol ist lipophil, Verteilungsvolumen ca. 3,5 l/kg, Plasmaproteinbindung 80-95%. Es durchdringt die Blut/Hirn- und die Liquor-Schranke rasch; die höchsten Konzentrationen finden sich in Lungen, Leber, Nieren, Gehirn und Herz. Propranolol tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Erheblicher First-Pass-Effekt; von einer oral verabreichten Dosis werden bis zu 90% in der Leber abgebaut. Nach p.o. Applikation wird der aktive Metabolit 4-Hydroxypropranolol, mit einer etwas kürzeren Halbwertszeit als Propranolol, in relevanten Mengen gebildet und ist mitverantwortlich für die Wirkung von Inderal.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von oral verabreichtem Propranolol beträgt 3-6 h. Extrarenale Dosisfraktion (Q0) 1,0.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Eine verminderte Leberfunktion kann die Bioverfügbarkeit erhöhen.
Inaktive Glukuronide von Inderal und seinen Metaboliten können bei ausgeprägter Niereninsuffizienz kumulieren.