ZusammensetzungWirkstoffe
Cinnarizin.
Hilfsstoffe
Tropfen: Sorbitol-Lösung 70% (kristallisierend) (E 420) 530 mg, Ethanol 2,5% V/V (1 ml = 25 Tropfen; 20 mg), mikrokristalline Cellulose und Carmellose-Natrium (0,01 mg Natrium), Polysorbat 20, gereinigtes Wasser, Bananenaroma, Propylparaben 0,5 mg, Methylparaben (E 218) 2 mg.
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenGleichgewichtsstörungen
Irritationen und Durchblutungsstörungen des Labyrinths.
Cochleäre und vestibuläre Störungen: Tinnitus, Schwindel, Nystagmus sowie damit zusammenhängende Übelkeit, Schweissausbrüche und Erbrechen; Morbus Ménière.
Reisekrankheit
Prophylaxe der See-, Flug- und Reisekrankheit.
Dosierung/AnwendungGleichgewichtsstörungen
Erwachsene
Tropfen zur oralen Einnahme: 8 Tropfen (24 mg) dreimal täglich.
Reisekrankheit
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Tropfen zur oralen Einnahme: 8 Tropfen (= 24 mg) mindestens eine halbe Stunde vor der Abreise; kann alle 6 Stunden wiederholt werden.
Kinder zwischen 4 und 12 Jahren
Kinder erhalten die halbe Dosierung.
Das Arzneimittel sollte bevorzugt nach dem Essen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
Pro Tag sollen Erwachsene nicht mehr als 100 mg Cinnarizin einnehmen.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Um ein optimales und dauerhaftes Therapieergebnis zu erreichen, kann es notwendig sein, Stugeron über längere Zeit einzunehmen (zum Beispiel ein Minimum von 4 Wochen).
Art der Anwendung
Anleitung zum Öffnen der Plastikflasche
Plastikflasche vor dem Gebrauch gut schütteln.
Die Plastikflasche der Stugeron Tropfen ist mit einer kindersicheren Verschlusskappe versehen und muss wie folgt geöffnet werden:
·Verschlusskappe nach unten drücken während man sie im Gegenuhrzeigersinn dreht.
Nach dem Abnehmen des Schraubverschlusses kann die benötigte Anzahl an Tropfen mithilfe des an der Flasche angebrachten Tropfenzählers abgezählt werden.
KontraindikationenBei Patienten mit extrapyramidalen Symptomen, Parkinsonismus oder Depressionen in der Anamnese ist Stugeron kontraindiziert.
Für die Anwendung von Stugeron bei Kindern unter 4 Jahren liegen noch zu wenig Erfahrungen vor.
Stugeron soll nicht angewendet werden nach frischem Herzinfarkt sowie bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem anderen Inhaltsstoff.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenBesonders ältere Patienten müssen während der Therapie auf das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen und Depressionen untersucht werden. Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen.
Bei ausgeprägter arterieller Hypotonie ist Vorsicht geboten.
Stugeron kann insbesondere zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit hervorrufen. Deshalb ist besondere Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig mit Stugeron Alkohol, ZNS-dämpfende Arzneimittel oder trizyklische Antidepressiva eingenommen werden.
Wie andere Antihistaminika kann Stugeron epigastrische Schmerzen verursachen, die aber durch die Einnahme nach dem Essen verringert werden können.
Stugeron Tropfen enthält Propylparaben und Methylparaben (E 218): Diese Stoffe können allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen, sowie in seltenen Fällen eine Verkrampfung der Atemwege (Bronchospasmus).
Stugeron Tropfen enthält geringe Mengen an Ethanol (Alkohol), weniger als 100 mg pro 1 ml.
Stugeron Tropfen enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro 1 ml, d.h. sie sind nahezu «natriumfrei».
Stugeron Tropfen enthalten 371 mg Sorbitol (E 420) pro 1 ml.
InteraktionenDie gleichzeitige Einnahme von Alkohol, ZNS-dämpfenden Arzneimitteln und trizyklischen Antidepressiva kann die Sedierung von Stugeron oder den genannten Arzneimitteln verstärken.
Bei der Kombination mit vasodilatierenden Stoffen muss mit einer möglichen Wirkungsverstärkung gerechnet werden.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Es liegen keine klinischen Daten mit Anwendung bei Schwangeren vor. Im Tierversuch ist keine teratogene Wirkung festgestellt worden. Siehe Rubrik «Präklinische Daten». Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Stillzeit
Es ist ungenügend belegt, ob Cinnarizin in die Muttermilch übergeht. Daher ist grundsätzlich vom Stillen während der Behandlung abzuraten.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenBesonders am Anfang der Behandlung kann Schläfrigkeit auftreten und somit das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Die Aufmerksamkeit im Strassenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen etc. kann deshalb vermindert sein.
Unerwünschte WirkungenDie Sicherheit von Stugeron wurde bei 303 mit Cinnarizin behandelten Patienten, die an 6 Placebo-kontrollierten Studien für die Indikationen periphere Durchblutungsstörungen, zerebrale Durchblutungsstörungen, Schwindel und Prävention von Reisekrankheit teilnahmen, und bei 937 mit Cinnarizin behandelten Patienten, die an sechs Comparator- und 13 Open-Label-Studien für die Indikationen periphere Durchblutungsstörungen, zerebrale Durchblutungsstörungen und Schwindel teilnahmen, bewertet. Basierend auf gepoolten Sicherheitsdaten aus diesen klinischen Studien waren die am häufigsten (>1%) gemeldeten Nebenwirkungen (ADRs): Somnolenz (9,9%), Übelkeit (3,0%) und Gewichtszunahme (1,5%).
Einschliesslich der oben genannten ADRs wurden die folgenden ADRs aus klinischen Studien und Post-Marketing-Erfahrungen mit dem Einsatz von Stugeron beobachtet. Die angezeigten Frequenzen entsprechen der folgenden Konvention:
Sehr häufig: ≥1/10; häufig ≥1/100 bis <1/10; gelegentlich ≥1/1'000 bis <1/100; selten ≥1/10'000 bis <1/1'000; sehr selten <1/10'000.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Somnolenz.
Gelegentlich: Hypersomnie.
Sehr selten: Dyskinesie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus, Tremor.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Übelkeit.
Gelegentlich: Erbrechen.
Selten: Oberbauchschmerz, Dyspepsie.
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten: cholestatische Gelbsucht.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Gelegentlich: Hyperhidrose, Lichenoide Keratose.
Sehr selten: Lichen planus, subakut kutaner Lupus erythematodes.
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
Sehr selten: Muskelsteifigkeit.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Müdigkeit.
Untersuchungen
Häufig: Gewichtszunahme.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungAnzeichen und Symptome
Es liegen Berichte von akuten Überdosierungen mit Cinnarizin-Dosen von 90 bis 2250 mg vor. Die bei einer Cinnarizin-Überdosierung am häufigsten beobachteten Symptome sind: Bewusstseinsveränderungen (von Schläfrigkeit bis Stupor und Koma reichend), Erbrechen, extrapyramidale Symptome und Hypotonie. Einige wenige Kleinkinder zeigten Krampfanfälle. Die klinischen Folgen waren in den meisten Fällen nicht schwerwiegend, doch gab es Berichte von Todesfällen, die nach Überdosierung mit einem oder mehreren Arzneimitteln unter Involvierung von Cinnarizin auftraten.
Behandlung
Es gibt kein spezifisches Antidot. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend. Es wird empfohlen, sich an ein Toxikologiezentrum zu wenden, um die neuesten Empfehlungen für die Behandlung einer Überdosierung zu erhalten.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
N07CA02
Wirkungsmechanismus
Cinnarizin ist ein selektiver Kalziumblocker. Entsprechend der WHO-Klassifizierung ist Stugeron ein Kalziumantagonist der Gruppe IV. Cinnarizin hat zudem eine antihistaminerge (H1)-Wirkung. Cinnarizin hemmt die Kontraktion der Gefässwandmuskelzellen (antivaso-konstriktorischer Effekt) durch die Blockierung der Kalziumkanäle. Zusätzlich zu diesem direkten Kalzium-Antagonismus senkt Cinnarizin die Kontraktilitätsaktivität von vasoaktiven Substanzen, wie Noradrenalin und Serotonin durch eine Rezeptor-gesteuerte Kalziumkanalblockade. Die Blockade des zellulären Kalziuminfluxes ist Gewebe selektiv und erzielt einen antivasokonstriktorischen Effekt ohne den Blutdruck, die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft und die Erregungsleitung des Herzens zu beeinflussen.
Der Wirkungsbereich von Stugeron erstreckt sich auch auf das Gehirn.
Cinnarizin vermag weiter eine mangelhafte Mikrozirkulation zu verbessern, indem es die Erythrozytendeformation und die Blutviskosität herabsetzt. Der zelluläre Widerstand gegenüber einer Hypoxie wird erhöht. Cinnarizin hemmt die Stimulation des Vestibularapparates, wodurch eine Suppression des Nystagmus und anderer autonomen Störungen entsteht. Akute Schwindel-Vorfälle können durch Cinnarizin verhindert oder reduziert werden.
Pharmakodynamik
Siehe Wirkungsmechanismus.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden.
PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird nach 1–4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml, entsprechend der interindividuellen Schwankungen, erreicht.
Die relative Bioverfügbarkeit der Stugeron Tropfsuspension beträgt annähernd 100%.
Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Resorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringere Konzentrationen erscheinen im Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.
Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Cinnarizin wird weitgehend über den Stoffwechselweg CYP2D6 metabolisiert.
Elimination
Die beobachtete Plasmahalbwertszeit von Cinnarizin liegt zwischen 4 und 24 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion <1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca. 1/3 mit dem Urin, ca. 2/3 mit den Fäzes) ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen/Nierenfunktionsstörungen
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.
Präklinische DatenEine umfassende Serie von nichtklinischen Sicherheitsstudien zeigte, dass nur nach chronischer Exposition Wirkungen beobachtet wurden, die das 5- bis 26-fache (auf mg/m2-Basis) der empfohlenen Höchstdosis von 100 mg/Tag, berechnet als 2 mg/kg auf der Basis einer 50 kg schweren Person, betrug.
Mutagenität und Karzinogenität
In einer In-vitro-Mutagenitätsstudie mit Salmonella typhimurium zeigte Cinnarizine kein mutagenes Potenzial. Die Karzinogenität wurde nicht eigens untersucht.
Reproduktionstoxizität
In Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Hunden waren keine Effekte auf die Fertilität und keine Teratogenität zu beobachten. Bei maternal toxischen Dosen bei der Ratte, welche das 3 fache (auf mg/m2-Basis) über der beim Menschen empfohlenen Höchstdosis betrug, führte Cinnarizine zu einer geringeren Wurfgrösse, einem erhöhten Prozentsatz resorbierter Föten und einem niedrigeren fetalen Geburtsgewicht.
Sonstige HinweiseInkompatibilitäten
Keine bekannt.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Durch den antihistaminergen Effekt kann Stugeron bis zu 4 Tagen nach der letzten Einnahme Hauttests zur Allergieabklärung beeinflussen.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15 - 25 °C) lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Stugeron Tropfen vor Gebrauch kräftig schütteln.
Zulassungsnummer38178 (Swissmedic).
PackungenStugeron Tropfen 75 mg/ml: Packungen zu 30 ml (B)
ZulassungsinhaberinJanssen-Cilag AG, Zug, ZG.
Stand der InformationJuni 2020
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