Eigenschaften/Wirkungen

Das als Procain-Salz in einer wässrigen Suspension vorliegende Penicillin G ist ein Depot-Penicillin, welches wegen seiner Säurestabilität nur parenteral angewendet werden kann. Infolge der lokalanästhetischen Eigenwirkung des Procains ist die intramuskuläre Injektion weniger schmerzhaft. Penicillin G wirkt bakterizid, indem es die Zellwandsynthese der Bakterien in der Proliferationsphase hemmt.
Procain-Penicillin ist infolge der vergleichsweise niedrigen erzielbaren Penicillin-Serumspiegel nur für die Behandlung von Infektionen mit hochsensiblen Keimen (vgl. Abschnitt «Indikationen») geeignet. Wenn hohe Penicillin-Serumspiegel erforderlich sind (z.B. bei eitriger Meningitis), ist ein lösliches Penicillin-i.v.-Injektionspräparat zu verwenden. Wenn hohe initiale Penicillin-Serumspiegel erwünscht sind, kann Procain-Penicillin mit einem löslichen Penicillin-i.v.-Injektionspräparat kombiniert werden.
Das In-vitro-Wirkspektrum umfasst:
(1 µg = 1,67 I.E./1 I.E. = 0,6 µg)

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Keimspezies          MHK90 (µg/ml)                  
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Empfindliche Keime:                                 
(MHK90 0,001-0,5 µg/ml)                             
 Staphylococcus                                     
  pyogenes (A)       0,004-0,03 (-0,15) µg/ml       
 Streptococcus                                      
  pneumoniae         0,006-0,06 µg/ml               
 Neisseria                                          
  gonorrhoeae        0,006-0,06-1,5 (-3) µg/ml      
 Treponema pallidum  < 0,1 µg/ml                    
Bedingt empfindliche Keime:                         
 Staphylococcus                                     
  aureus             (0,006-) 0,03-0,3 - > 100 µg/ml
 Streptococcus                                      
  viridans           0,004-0,06 1,5 (-6) µg/ml      
 Clostridiae         0,02-0,3-0,6 (-6) µg/ml        
 Bacillus anthracis  0,02-0,3-0,6 (-1,5) µg/ml      
Resistente Keime:                                   
 Streptococcus                                      
  faecalis (D)       (0,15-) 1,5-3-6 µg/ml          
 Pseudomonas                                        
  aeruginosa         > 100 µg/ml                    
 Klebsiella                                         
  pneumoniae         > 100 µg/ml                    
 Proteus-Arten       (6-) 30 - > 100 µg/ml          
 Haemophilus                                        
  influenzae         (0,3-) 3 > 30 µg/ml            
 E. coli             > 30 µg/ml                     
 Salmonellae         3 - > 100 µg/ml                
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Empfindlichkeitsteste
Bei durch mässig empfindliche Keime verursachten Infektionen oder bei ungewisser Resistenzsituation ist die Durchführung eines Empfindlichkeitstestes zu empfehlen. Die Empfindlichkeit auf Procain-Penicillin kann anhand von standardisierten Verfahren, wie sie beispielsweise vom National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) empfohlen werden, mit Disk- (Penicillin Testblättchen) oder Verdünnungstests bestimmt werden. Dabei werden vom NCCLS die folgenden Parameter als Empfindlichkeitskriterien empfohlen.

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                      Disktest (10 µg/ml)           
                      Durchmesser (mm)              
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                      sensibel intermediär resistent
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für Staphylokokken    > 29     -           < 28     
für Streptokokken                                   
 (ausser Enterokokken)> 28     20-27       < 19     
für Enterokokken      > 15     -           < 14     
für L. monocytogenes  > 20     -           < 19     
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                               Verdünnungstest      
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                               sensibel   resistent 
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für Staphylokokken             < 0,1      Betalak-  
                                          tamasen   
für Streptokokken                                   
 (ausser Enterokokken)         < 0,12     > 4       
für Enterokokken               -          > 16      
für L. monocytogenes           < 2        > 4       
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Resistenz
Unter den Staphylokokken und den Gonokokken ist eine Zunahme resistenter Varianten zu beobachten.
Die Häufigkeit primärer Resistenz bei Staphylokokken ist örtlich sehr verschieden (30-50-80%), bei Pneumokokken und Gonokokken noch gering, aber mit zunehmender Tendenz. Multiresistente Pneumokokken-Stämme sind nicht nur gegen Benzylpenicillin resistent, sondern auch gegen Tetracycline, Chloramphenicol, Erythromycin und Clindamycin, z.T. auch gegen Rifampicin. Benzylpenicillinresistente Gonokokken aus Ostasien sind meist auch unempfindlich gegen Tetracycline, Erythromycin und Spectinomycin.
Sekundäre Resistenzentwicklungen erfolgen während der Therapie selten und stellen sich als Mehrstufenresistenz langsam ein (durch Mutation, Selektion resistenter Varianten, Induktion von Penicillinasen). Durch diese, von manchen Bakterien gebildeten Betalaktamasen wird der Betalaktam-Ring des Penicillins hydrolytisch gespalten, wobei inaktive Penicilloyl-Verbindungen entstehen.
Zwischen Benzylpenicillin und den «Oralpenicillinen» (z.B. Phenoxymethylpenicillin) besteht eine Kreuzresistenz.
Ein Wirkungsantagonismus besteht bei gleichzeitiger Einnahme von bakteriostatisch wirksamen Antibiotika wie z.B. Tetracyclinen oder Chloramphenicol.
Zu anderen Penicillinen besteht Kreuzresistenz, Kreuzallergie zu Cephalosporinen ist möglich. Penicillin G ist nicht penicillinasefest.