Pharmakokinetik

Absorption
Oxazepam wird nach oraler Gabe nahezu vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden im Mittel nach 2½ Stunden erreicht.
Nach einer Einzeldosis von 15 mg betragen die maximalen Plasmaspiegel im Mittel 0,25–0,35 µg/ml. Die relative Bioverfügbarkeit nach einer Dosierung von 50 mg Oxazepam beträgt 85%. Konstante Plasmaspiegel stellen sich nach 2-tägiger Behandlung ein.
Distribution
Oxazepam wird zu etwa 95–98% an Plasmaproteine gebunden.
Oxazepam ist plazentagängig und wurde auch in der Muttermilch gefunden.
Metabolismus
Oxazepam wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, wo der grösste Teil des Wirkstoffs direkt glukuronidiert und anschliessend mit dem Harn ausgeschieden wird. Die Glukuronidverbindung von Oxazepam hat keine nachweisbare Wirkung auf das ZNS.
Oxazepam wird nur in einem geringen Ausmass hydroxyliert und unterliegt keiner N-Desalkylierung durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems.
Elimination
Oxazepam wird rasch eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt im Mittel ca. 8 Stunden. Die Glukuronidverbindung macht mindestens 95% der im Harn ausgeschiedenen Produkte aus. Weniger als 2% werden in Form des unveränderten Arzneimittels eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinetik im Alter: Studien an betagten und jüngeren Patienten haben gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Oxazepam weitgehend altersunabhängig ist.
Elimination bei Nierenfunktionsstörungen: Bei bestehender Niereninsuffizienz bleiben die metabolische Clearance von Oxazepam sowie die Plasmaspiegel des nicht-proteingebundenen Oxazepams im Normalbereich. Die Eliminationshalbwertszeit für das Oxazepamglucuronid ist jedoch verlängert, wobei dieser inaktive Metabolit kumuliert.
Elimination bei Leberfunktionsstörungen: Lebererkrankungen beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter von Oxazepam in der Regel relativ wenig. Klinische Studien bei an Hepatitis oder Zirrhose leidenden Patienten zeigten geringe, klinisch wenig bedeutende Veränderungen.