Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe in nicht retardierter Darreichungsform wird Metoclopramid schnell resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 30 – 120 Minuten, im Mittel nach ca. 1 Stunde, erreicht. Die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Metoclopramid beträgt im Mittel ca. 60 – 80%.
Distribution
Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 2,2 und 3,4 l/kg.
Die Bindung an Plasmaproteine ist gering.
Metoclopramid passiert die Blut-Hirn-Schranke.
Metoclopramid ist placentagängig und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
In Untersuchungen am Menschen wurden 78% einer markierten Metoclopramid-Dosis im 24-Stunden-Urin, in Form von unverändertem Metoclopramid, der konjugierten Form (Sulfat, Glukuronid) und 2-(2-Methoxy-4-amino-5-chlor-benzoyl)-Aminoessigsäure wiedergefunden.
Elimination
Die Ausscheidung verläuft zum grössten Teil renal. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt je nach galenischer Form zwischen 2,6 bis 4,6 Stunden.
Eine Kumulation bei längerer Behandlung findet nicht statt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit einer Leberzirrhose wurde eine Akkumulation von Metoclopramid beobachtet, die mit einer 50%igen Verringerung der Plasma-Clearance verbunden war (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Nierenfunktionsstörungen
Die Clearance von Metoclopramid wird bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung um bis zu 70% reduziert. Die Plasmaeliminationshalbwertzeit wird erhöht (circa 10 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance von 10-50 ml/Minute und 15 Stunden bei einer Kreatinin-Clearance <10 ml/Minute) (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).