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Fachinformation zu Benexol® B12 Filmtabletten:Bayer (Schweiz) AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption von Thiamin und Pyridoxin erfolgt im oberen Dünndarm durch passive Diffusion. Die Absorption von Cobalamin erfolgt im Ileum über die Bindung an den Intrinsic Factor.
Distribution
Maximale Blutspiegel (etwa 230 nmol/l) werden rund acht Stunden nach oraler Aufnahme von 100 mg Thiamin gefunden. Innerhalb etwa vier Stunden sind diese Werte auf die Hälfte gesunken, und nach etwa 20 Stunden sind die Ausgangsspiegel wieder erreicht.
Die optimalen Wirkstoffkonzentrationen im Plasma liegen für Thiamin bei 110 nmol/l, für Pyridoxal-5-phosphat bei 60 nmol/l und für Cyanocobalamin bei 200 pmol/l.
Metabolismus
Thiamin wird zu einer Reihe von Metaboliten abgebaut, die grösstenteils mit dem Urin ausgeschieden werden. In der Hauptsache sind dies Thiaminkarbonsäure und Pyramin neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin.
Das Hauptausscheidungsprodukt von Pyridoxin ist die im Urin vorkommende 4-Pyridoxinsäure.
Bisher liegen keine Hinweise für einen deutlichen Katabolismus des Cobalamins vor. Verluste entstehen offenbar nur durch Ausscheidung, vorwiegend über die Galle.
Elimination
Die Eliminationshalbwertzeiten der Vitamine sind von der Höhe der zugeführten Dosis abhängig.
Die Eliminationshalbwertzeit des Pyridoxins beträgt bei oraler Gabe von 100 mg einen Tag. Bei guter Versorgung mit Cobalamin erscheinen bei Gabe von 1 mg rund 25% innerhalb 24 Stunden wieder im Urin.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Klinische Situationen mit veränderter Kinetik im Sinne eines Mangels treten für Thiamin bei Alkoholismus, Schwangerschaft und Laktation auf.
Für Pyridoxin findet sich eine entsprechende Situation bei Schwangerschaftserbrechen, Einnahme oraler Kontrazeptiva, prämenstruellem Syndrom, Alkoholabusus, pyridoxinabhängigen Anämien und Krämpfen, Einnahme von Pyridoxin-Antagonisten, wie Tuberkulostatika (Isoniazid, Semicarbazid, Thiosemicarbazid und D-Cycloserin), einigen Antibiotika und Chemotherapeutika, sowie während Schwangerschaft, Laktation, Radium- und Röntgenbestrahlung.
Eine veränderte Kinetik Cobalamin besteht bei perniziöser Anämie, bei der dieses Vitamin infolge Intrinsic-Factor-Mangels nicht resorbiert werden kann.

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