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Fachinformation zu Vitarubin®:Streuli Pharma AG
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Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird nur ein sehr geringer Anteil des Cyanocobalamins resorbiert, und der maximale Blutspiegel wird erst 8 bis 10 Stunden später erreicht. Cyanocobalamin wird an den intrinsic factor, ein von der Magenschleimhaut sezerniertes Glykoprotein, gebunden und anschliessend im terminalen Ileum durch aktive Diffusion resorbiert. Ein sehr geringer Anteil wird unabhängig vom intrinsic factor durch passive Diffusion resorbiert. Dieser Anteil übersteigt jedoch nie 1 bis 3% einer hohen oralen Vitamin B-Dosis (mehr als 1 mg).
Untersuchungen an Gesunden ergaben, dass von oralen Dosen (mehr als 5 µg) über den Intrinsic factor im Durchschnitt maximal 1,5 µg Vitamin Bresorbiert werden. Bei Patienten mit perniziöser Anämie wurden nach oralen Dosen von 100 µg Vitamin Bund mehr Resorptionsraten von maximal 1% gefunden.

Verteilung
Der normale plasmatische Vitamin B-Spiegel beträgt im Mittel 450 pg/ml. Vitamin Bwird zu mehr als 90% an spezifische Plasmaproteine (Transcobalamine) gebunden, insbesondere an Transcobalamin II. Vitamin Bverteilt sich in der Leber, dem Knochenmark und anderen Geweben, wobei die Leber den wichtigsten Speicherort darstellt. Der durch den täglichen Bedarf verbrauchte Vitamin-B-Anteil ist sehr gering und liegt bei etwa 1 µg, die Turnover-Rate bei 2,5 µg. Die biologische Halbwertszeit beträgt ca. 1 Jahr. Dabei werden 2,55 µg Vitamin Bpro Tag oder 0,051% der Gesamtbestände des Körpers umgesetzt.
Die Blutplasma-Spiegel geben über die Höhe des Vitamin-B-Depots im Körper Auskunft. Wird einem gesunden Organismus jegliche Vitamin-B-Zufuhr entzogen, braucht es einen Zeitraum von 3–5 Jahren, bis kritische Werte erreicht werden, die einen Vitaminmangelzustand anzeigen.
Vitamin Bdurchdringt die plazentäre Schranke und tritt in die Muttermilch über.

Elimination
Vitamin Bwird überwiegend über die Galle ausgeschieden und bis auf 1 µg wieder über den enterohepatischen Kreislauf rückresorbiert.
Wird die Speicherkapazität des Körpers durch hochdosierte, insbesondere parenterale Gabe überschritten, so wird der nicht retinierte Anteil im Urin ausgeschieden.

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