Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02BA51
Wirkungsmechanismus
Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/Antiphlogistika.
Acetylsalicylsäure besitzt analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Eigenschaften.
Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine (E2 und I2) gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.
Auf demselben Mechanismus beruhen die Thrombozytenaggregationshemmung und die ulzerogene Wirkung, die Natrium- und Wasserretention sowie bronchospastische Reaktionen als mögliche unerwünschte Wirkungen.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.
Puffereffekt:
Die gepufferten ASS-Brausetabletten enthalten u.a. Natriumbicarbonat und Zitronensäure, die in Wasser gelöst miteinander reagieren. Der für die Pufferkapazität verantwortliche Bestandteil ist das Natriumcitrat, das die Magensäure auf einen pH-Wert von mehr als 5 anhebt und aufrechterhält, solange sich die Lösung im Magen befindet. Infolge eines Überschusses an Natriumbicarbonat wird ASS weitgehend in Natriumacetylsalicylat umgewandelt und liegt als dissoziiertes, fettunlösliches Molekül vor, das im Gegensatz zu nicht-dissoziierter ASS, wie sie bei hoher Acidität vorkommt, die Lipoidmembran der Magenschleimhautzellen schlechter durchdringen kann.
Das Risiko lokaler intrazellulärer toxischer Effekte von ASS auf den Zellstoffwechsel wird dadurch reduziert. Nach rascher Magenpassage wird Natriumacetylsalicylat im Dünndarm resorbiert. Die gegenüber ungepufferten ASS-Präparaten verbesserte lokale Magenschleimhautverträglichkeit resultiert aus dem zuvor genanntem Effekt, der kurzen Kontaktzeit mit der Magenschleimhaut aufgrund rascher Magenpassage gepufferter Formulierungen und den, bei gepufferten Formulierungen reduzierten lokalen ASS-Konzentrationen an der Magenschleimhaut aufgrund des in Wasser oder Speichel vorgelösten Zustandes der ASS.
Jedoch wird ein systemischer Effekt auf die Magenschleimhaut in Verbindung mit der Prostaglandin-Hemmung durch die Pufferung nicht reduziert.
Bei fieberhaften Infekten kann ein Mangel an Vitamin C auftreten. Der Zusatz von Vitamin C deckt einen erhöhten Bedarf und unterstützt die Abwehrfunktionen des Körpers.
Pharmakodynamik
Siehe Wirkungsmechanismus
Klinische Wirksamkeit
Siehe Wirkungsmechanimus