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Fachinformation zu Trasicor®/Slow-Trasicor®:Novartis Pharma Schweiz AG
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Pharmakokinetik

Absorption
Oxprenolol wird im Magen-Darm-Trakt vollständig resorbiert, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Maximale Plasmakonzentrationen werden im Mittel nach ca. 1 h (Trasicor Tabletten) bzw. 3 h (Trasicor Retarddragées und Slow-Trasicor Divitabs) erreicht. Distribution
Oxprenolol unterliegt einem First-pass-Effekt. Die systemische Verfügbarkeit beträgt 20–70%. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 80% und das errechnete Verteilungsvolumen 1,2 l/kg.
Oxprenolol passiert die Plazentaschranke. Die Konzentration in der Muttermilch liegt bei ca. 30% des Plasmaspiegels.
Bei Retardformen (Trasicor Retarddragées und Slow-Trasicor Divitabs) bleiben durch Verlängerung der Resorptionsphase therapeutische wirksame Plasmakonzentrationen über eine längere Zeit erhalten als nach Gabe konventioneller Darreichungsformen mit gleicher Dosierung. Elimination
Bei Verabreichung nicht retardierter Darreichungsformen beträgt die Eliminationshalbwertszeit 1–2 Stunden. Oxprenolol wird hauptsächlich im Urin (fast ausschliesslich in Form unwirksamer Metaboliten) ausgeschieden. Mit einer Kumulation ist nicht zu rechnen. Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und verminderter Metabolisierungsrate kann der Plasmaspiegel von Oxprenolol ansteigen.
Eine eingeschränkte Nierenfunktion führt im Allgemeinen zu einem Anstieg der Blutspiegel von Oxprenolol. Die Messwerte liegen jedoch innerhalb, wenn auch am oberen Ende, der Verteilungsgrenzen der für Nierengesunde ermittelten Konzentrationswerte. Ausserdem ist die apparente Eliminationshalbwertszeit für unverändertes Oxprenolol im Falle von niereninsuffizienten Patienten mit dem Wert für Nierengesunde vergleichbar. Eine Anpassung der Dosierung in der Therapie ist deshalb nicht erforderlich.

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