Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung liegt die tmax bei 2 bis 6 Stunden; der maximale Plasmaspiegel von Sulpirid liegt bei 0,73 mg/l nach Verabreichung einer Tablette von 200 mg.
Die Bioverfügbarkeit von Sulpirid beträgt 25 bis 35%; die interindividuellen Abweichungen können sehr gross sein.
Die Plasmakonzentrationen von Sulpirid sind proportional zu den verabreichten Dosen.
Distribution
Sulpirid diffundiert rasch ins Gewebe, vor allem in die Leber und Niere. Die Diffusion ins Gehirn ist gering, seine Lokalisierung ist am ausgeprägtesten in der Hypophyse. Der Übergang in die Muttermilch wird auf 1/1000 der Tagesdosis geschätzt. Messungen am Tier, durchgeführt mit radioaktiv markiertem Sulpirid (14C), haben eine geringe Plazentagängigkeit ergeben.
Das Verteilungsvolumen beträgt im Gleichgewichtszustand 0,94 l/kg.
Die Eiweissbindungsrate liegt unter 40%. Der Verteilungskoeffizient zwischen Erythrozyten und Plasma beträgt 1.
Metabolismus
Im Gegensatz zu den Beobachtungen bei Tieren wird Sulpirid beim Menschen sehr wenig metabolisiert.
Elimination
Sulpirid wird hauptsächlich renal in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden (etwa 30% der Dosis). Die plasmatische Eliminations-Halbwertzeit beträgt 7 Stunden, die Gesamt-Clearance und die renale Clearance liegen bei 126 ml/Min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Niereninsuffizienz: In einer Studie mit 18 Patienten mit Niereninsuffizienz mit unterschiedlicher Kreatinin-Clearance (< 60 ml/min) versus 6 gesunde Probanden wurden nach i.-v.-Verabreichung von 100 mg Sulpirid statistisch signifikante Unterschiede festgestellt. Bei den Patienten mit Niereninsuffizienz erhöhten sich die Halbwertzeiten von 6 h auf 26 h, MRT von 7,3 h auf 35 h und AUC von 16 auf 56 mg/l x h. Die totale Clearance der Muttersubstanz war von 7,6 auf 2,2 l/h, die renale Clearance von 5,8 auf 0,5 l/h und die Menge der unveränderten Muttersubstanz von 88% auf 26% reduziert.