Spasmo-Analgetikum, Antipyretikum 

Zusammensetzung

1 Dragée enthält: 220 mg Propyphenazon, 25 mg Drofenin-HCl, 20 mg Codeinphosphat.

1 Suppositorium enthält: 500 mg Propyphenazon, 50 mg Drofenin-HCl, 40 mg Codeinphosphat.

Eigenschaften/Wirkungen

Propyphenazon wirkt schmerzlindernd, ausserdem fiebersenkend und leicht entzündungshemmend, Drofenin-HCl hat einen spasmolytischen Effekt. Codein besitzt u.a. eine schmerzlindernde Wirkung.

Pharmakokinetik

Absorption
Codeinphosphat wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert.

Distribution
Etwa 2 Stunden nach Verabfolgung von 1 Suppositorium Spasmo-Cibalgin comp. wurde eine maximale Konzentration von 2,6 µg/ml Propyphenazon im Plasma gefunden; messbare Konzentrationen bestanden während 12 Stunden.
1-2 Stunden nach Verabfolgung von einem Suppositorium Spasmo-Cibalgin comp. wurden im Plasma maximale Konzentrationen von ca. 50 ng/ml Drofenin-HCl und von 79 ng/ml Codein gemessen.

Metabolismus
Codein wird durch O- und N-Demethylierung metabolisiert. Bei einigen Patienten mit langsamem Debrisoquin-Metabolismus (ca. 7% der weissen Durchschnittsbevölkerung) kann die analgetische Wirksamkeit von Codein aufgrund einer Stoffwechselbesonderheit (Fehlen des Enzym CYP2D6, welches im ZNS die O-Demethylierung von Codein zu Morphin katalisiert) erniedrigt sein.

Elimination
Die Serum-Eliminationshalbwertszeit von Propyphenazon liegt bei 1-1,5 Stunden. Propyphenazon wird zu weniger als 1% unverändert, der Rest in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden; 80% der Metaboliten im Harn stellt das Enolglukuronid des N(2)-Desmethyl-Propyphenazon dar.
Codein ist zu ca. 25% an Serumproteine gebunden, die Serum-Eliminationshalbwertszeit beträgt 3-4 Stunden.
Codein und seine Metaboliten werden nahezu vollständig renal eliminiert, dominant als Konjugate mit Glucuronsäure (ca. 70% total Codein, ca. 10% total Morphin, ca. 9% total Norcodein).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzdauernde, starke Schmerz- und Krampfzustände im Bereich der Gallenwege, des Magen-Darmtraktes sowie des Urogenitaltraktes; posttraumatische und postoperative (einschliesslich Gynäkologie) mit Spasmen einhergehende Schmerzen.
Dysmenorrhoe.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren: 2-3×tgl. 1 Drag. oder 1 Supp.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Spasmo-Cibalgin comp. soll bei Kindern unter 14 Jahren nicht angewendet werden.
Überempfindlichkeit gegenüber den Wirksubstanzen, ferner gegenüber anderen Pyrazolonen (z.B. Metamizol, Isopropylaminophenazon, Phenazon) bzw. gegenüber Pyrazolidinen (z.B. Phenylbutazon).
Bei Glukose-6-phosphat-dehydrogenase-Mangel, Porphyrie, Engwinkelglaukom, mechanischer Stenose im Bereich des Magen-Darmtrakts, Megakolon, paralytischem Ileus, chronischer Obstipation, Prostatahypertrophie mit Restharnbildung, Zuständen mit zentraler Atemdepression, Patienten mit Alkohol- oder Medikamenten-Abusus (zentral angreifende Pharmaka) in der Anamnese ist Spasmo-Cibalgin comp. kontraindiziert.

Vorsichtsmassnahmen
Wie alle Schmerzmittel darf Spasmo-Cibalgin comp. ohne ärztliche Überwachung nicht kontinuierlich über einen längeren Zeitraum oder in höheren als den empfohlenen Dosen angewendet werden.
Bei missbräuchlicher Verwendung können - entsprechend anderen zentral wirkenden Schmerzmitteln - Gewöhnungserscheinungen vorkommen.
Aus grundsätzlichen medizinischen Erwägungen ist bei schweren Störungen der Leber- oder Nierenfunktion Vorsicht geboten.
Patienten, die an Asthma oder anderen chronischen, obstruktiven Atemwegserkrankungen (besonders gekoppelt mit heuschnupfenartigen Erscheinungen) leiden, können bei Anwendung von Spasmo-Cibalgin comp. durch Schock gefährdet sein.
Bei Patienten mit vorgeschädigter Blutbildung oder bei länger andauernder Anwendung sollte das Blutbild überwacht werden, da Wirkungen auf die Blutbildung in sehr seltenen Fällen nicht auszuschliessen sind.
Das Präparat kann das Reaktionsvermögen verändern, daher ist Vorsicht im Strassenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Bei Medikamenten, die die Prostaglandinsynthese hemmen, besteht die Möglichkeit der Wehenhemmung und der vorzeitigen Schliessung des Ductus arteriosus Botalli. Deshalb sollte aus grundsätzlichen medizinischen Erwägungen Spasmo-Cibalgin comp. in den letzten 4 Wochen der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
Da die Wirkstoffe in die Muttermilch übertreten, sollte abgestillt oder das Präparat nicht verabfolgt werden.

Unerwünschte Wirkungen

In seltenen Fällen wurden folgende unerwünschte Wirkungen beobachtet: Übelkeit, Brechreiz und Abdominal-Schmerz, Überempfindlichkeitsreaktionen, welche sich meist limitiert als Erythrodermie, leichte Urticaria, vereinzelt auch als systemische Reaktionen (z.B. generalisierte Urticaria mit angioneurotischem Ödem, Asthmaanfall, Schock) manifestieren.
Ferner können Tachykardie oder Obstipation, Übererregbarkeit und Unruhe, vor allem bei älteren Patienten, auftreten.

Interaktionen

Es ist bekannt, dass Medikamente, die auf die mikrosomalen Leberenzyme einwirken, die Halbwertszeit von Phenazonen, wie z.B. Propyphenazon, verändern.
Wegen Verstärkung der hemmenden Wirkung auf das Zentralnervensystem ist Vorsicht geboten bei der gleichzeitigen Verabfolgung von Spasmo-Cibalgin comp. mit Alkohol, Antihistaminika, Monoaminoxydase-Hemmern oder Hypnotika. Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneistoffen, die das Enzym CYP2D6 hemmen, wie Chinidin und Metoclopramid, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (z.B. Fluvoxamin) sowie einigen Neuroleptika (z.B. Haloperidol) und trizyklischen Antidepressiva (z.B. Imipramin) kann die analgetische Wirkung von Codein herabgesetzt werden.

Überdosierung

Symptome
Bei massiver Überschreitung der empfohlenen Dosis können durch Propyphenazon eine Bewusstseinsstörung, Krampfanfälle, Blutdruckabfall und Schock ausgelöst werden, mit einer Latenz von 12 Std. bis zu 3 Tagen können Leber- und Nierenschäden auftreten. Drofenin-HCl kann Hautrötung und Müdigkeit hervorrufen, Codein Obstipation, Hautrötung, Atemdepression und Krampfanfälle.

Gegenmassnahmen
Sofortige ärztliche Behandlung: induziertes Erbrechen oder Magenspülung. Gabe von Glaubersalz und Aktivkohle, symptomatische Therapie der sekundären Störungen.
Antidot zu Codeinphosphat: Naloxon.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Dragées: vor Feuchtigkeit und Wärme schützen (unter 25 °C aufbewahren).

Suppositorien: vor Wärme schützen (unter 30 °C aufbewahren).

IKS-Nummern

34355, 23923.

Stand der Information

November 1996.
RL88