Pharmakokinetik

Absorption
Codeinphosphat wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert.

Distribution
Etwa 2 Stunden nach Verabfolgung von 1 Suppositorium Spasmo-Cibalgin comp. wurde eine maximale Konzentration von 2,6 µg/ml Propyphenazon im Plasma gefunden; messbare Konzentrationen bestanden während 12 Stunden.
1-2 Stunden nach Verabfolgung von einem Suppositorium Spasmo-Cibalgin comp. wurden im Plasma maximale Konzentrationen von ca. 50 ng/ml Drofenin-HCl und von 79 ng/ml Codein gemessen.

Metabolismus
Codein wird durch O- und N-Demethylierung metabolisiert. Bei einigen Patienten mit langsamem Debrisoquin-Metabolismus (ca. 7% der weissen Durchschnittsbevölkerung) kann die analgetische Wirksamkeit von Codein aufgrund einer Stoffwechselbesonderheit (Fehlen des Enzym CYP2D6, welches im ZNS die O-Demethylierung von Codein zu Morphin katalisiert) erniedrigt sein.

Elimination
Die Serum-Eliminationshalbwertszeit von Propyphenazon liegt bei 1-1,5 Stunden. Propyphenazon wird zu weniger als 1% unverändert, der Rest in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden; 80% der Metaboliten im Harn stellt das Enolglukuronid des N(2)-Desmethyl-Propyphenazon dar.
Codein ist zu ca. 25% an Serumproteine gebunden, die Serum-Eliminationshalbwertszeit beträgt 3-4 Stunden.
Codein und seine Metaboliten werden nahezu vollständig renal eliminiert, dominant als Konjugate mit Glucuronsäure (ca. 70% total Codein, ca. 10% total Morphin, ca. 9% total Norcodein).