PharmakokinetikMetamizol ist praktisch Prodrug, indem es nach oraler Gabe im Gastrointestinaltrakt und nach parenteraler Gabe zu 4-Methylaminoantipyrin hydrolisiert wird. Dieser Metabolit wird rasch und nahezu vollständig resorbiert nach oraler, etwas langsamer und individuell verschieden nach rektaler Applikation. Die anschliessend entstehenden Metaboliten sind 4-Formylantipyrin und das aktive 4-Aminoantipyrin, welches zu 4-Acetylaminoantipyrin acetyliert wird. Diese 4 der insgesamt 8 bekannten Metaboliten repräsentieren 65–70% der verabreichten Metamizoldosis und sie werden grösstenteils renal ausgeschieden.
Die Urinausscheidung ist nach i.v.-Gabe grösser als nach oraler. Bei Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance unter 30 ml/min) ist die renale Ausscheidung vermindert und die Eliminationshalbwertszeit von 4-Methylaminoantipyrin verlängert.
Metamizol selbst wird nach oraler Gabe im Plasma und Urin nicht gefunden. Metamizol-Metaboliten gehen in die Muttermilch über und sind bis zu 48 Stunden nach Einnahme nachweisbar. Diese werden auch im Speichel gefunden. Weitere Angaben zur Absorption, Plasma-Eiweissbindung und Elimination sind in der untenstehenden Tabelle zusammengefasst.
Cmax Tmax T/2 EW- Clear- Urin
mg/l h h Bin- ance Excr.
dung ml/Min. % v.
% Meta
mizol
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4-Methylaminoantipyrin 10,5 1,4 3,3 58 4,0 2,8
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4-Formylaminoantipyrin 2,1 7,2 10,1 18 39,3 12,7
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4-Aminoantipyrin
LA 2,7 6,7 5,5 48 30,7 6,4
SA 1,6 3,2 3,8 48 30,7 6,4
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4-Acetylaminoantipyrin
LA 1,6 16,1 10,6 14 36,1 22,2
SA 4,4 10,0 10,6 14 36,1 22,2
LA: Langsam-Acetylierer.
SA: Schnell-Acetylierer.
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