Pharmakokinetik

Nitrofurantoin wird nach einer oralen Gabe von 100 mg rasch und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Eine Plasmahöchstkonzentration von 2 µg/ml wird nach 1–4 Std. erreicht, wirksame Blut- und Gewebespiegel werden nicht erreicht.
Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme oder verzögerte Magenentleerung erhöht das Ausmass der Absorption von Nitrofurantoin.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 0,3–0,7 l/kg. Die Plasmaproteinbindung ist ca. 50–60%.
Nitrofurantoin passiert die Placenta und geht in die Muttermilch über.
Therapeutisch wirksame Konzentrationen im Harn betragen 200–400 mg/l bei einem optimalen Wirkungs-pH von 5,5–6.

Metabolismus
Im Organismus findet eine rasche Metabolisierung statt. Ca. 40–50% werden in der Leber durch Glucuronidierung und N-Acetylierung inaktiviert.

Elimination
Nitrofurantoin wird nahezu vollständig über die Nieren durch Filtration (ca. 17%) und Sezernierung im proximalen Tubulus (ca. 83%) ausgeschieden, wobei jedoch ca. 50% als unwirksame Metaboliten erscheinen, die eine gelbbraune Urinfärbung bedingen. Nur 2–4% erscheinen in den Fäzes.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 20–35 Minuten. Qist 0,7.

Kinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei gestörter Nierenfunktion kann die Eliminationshalbwertszeit bis zu 1 Stunde erhöht sein, bei einer Kreatinin-Clearance <60 ml/Min. soll Nitrofurantoin wegen der Kumulationsgefahr nicht angewendet werden. Zudem werden bei einer Kreatinin-Clearance <40 ml/Min. keine therapeutisch wirksamen Urinkonzentrationen mehr erreicht.