Pharmakokinetik

Absorption/Distribution
Nach oraler Verabreichung von 80 mg als nicht retardierte Form wird Dibenzepin mit einer Halbwertszeit von 0.5 Stunden resorbiert, was zu einer Plasmahöchstkonzentration von etwa 100 ng/ml führt. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund des First-Pass-Effektes nicht mehr als 25%. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 300 l, die Proteinbindung 80%.
Einfluss von Nahrungsmitteln
Der Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Pharmakokinetik von Dibenzepin wurde nicht untersucht.
Metabolismus
Dibenzepin wird vorwiegend über Metabolisierung mit einer Endhalbwertszeit von 5 Stunden eliminiert. Nur 1% der Dosis wird unverändert im Harn ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Plasma entsteht durch die Demethylierung von Dibenzepin in der Seitenkette. Seine Plasmakonzentration liegt etwa 1.5× höher als die von Dibenzepin. Dieser Metabolit hat ähnliche pharmakologische Eigenschaften wie Dibenzepin.
Elimination
Dibenzepin wird weitgehend in der Leber metabolisiert; etwa 1% der verabreichten Dosis wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Menschen für Noveril TR zu 240 mg 11-16 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Einfluss des Alters
Es liegen keine spezifischen Untersuchungen über den Einfluss des Alters auf die Pharmakokinetik von Dibenzepin vor.
Nierenfunktionsstörungen
Es liegen keine spezifischen pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen vor. Die Möglichkeit einer Akkumulation von Metaboliten bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen kann nicht ausgeschlossen werden. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen wird Vorsicht empfohlen (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Leberfunktionsstörungen
Zwar wurden keine spezifischen Studien bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen durchgeführt, jedoch wird Dibenzepin weitgehend in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen wird Vorsicht empfohlen.