Pharmakokinetik

Absorption
Nach i.v. Injektion erfolgt eine schnelle und praktisch vollständige Hydrolyse des Prednisolon-21-succinats in den freien Alkohol. Die maximalen Plasmaspiegel werden nach ca. 5 Minuten erreicht. Intramuskulär injiziertes Prednisolon-21-succinat wird schnell und praktisch vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 60 Minuten nach der Injektion erreicht.

Distribution
Die reversible Bindung von Prednisolon erfolgt an zwei Plasmaproteine, an ein Glukokortikoid-bindendes Globulin sowie an Albumin.
Die Plasmaeiweissbindung beträgt normalerweise 55-90% und das Verteilungsvolumen 0,8-0,9 l/kg.
Prednisolon passiert sowohl die Blut-Hirn- als auch die Plazentaschranke, und es tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Prednisolon wird in nahezu allen Körpergeweben, insbesondere aber in der Leber, zu biologisch inaktiven Verbindungen metabolisiert. Die Metaboliten werden z.T. glucuronidiert und sulfatiert und durch die Nieren eliminiert.

Elimination
Bei hoher Dosierung erhöhen sich das Verteilungsvolumen und die Plasmaclearance (normal 1,5 ml × Min-1 × kg-1). Bei üblicher Dosierung beträgt die Plasmahalbwertszeit 2-4 Stunden und die biologische Halbwertszeit 12-36 Stunden.
98% des Prednisolons werden renal ausgeschieden; 6-β-Hydroxyprednisolon ist ein unkonjugierter hepatischer Metabolit, der auch renal ausgeschieden wird.
Wahrscheinlich findet in Abhängigkeit des Urinflusses eine tubuläre Rückdiffusion von filtriertem Prednisolon statt.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Schwere Lebererkrankungen (z.B. Hepatitis, Leberzirrhose): geringere Clearance, verlängerte Eliminationshalbwertszeit. Bei hypoalbuminämischen Leberaffektionen kann die freie Fraktion erheblich zunehmen und bei stark eingeschränkter hepatischer Funktion kann die Bioverfügbarkeit von Prednisolon herabgesetzt sein.

Nierenschäden: verkürzte Plasmahalbwertszeit möglich.

Schwangerschaft: verlängerte Plasmahalbwertszeit.

Neugeborene: geringere Clearance als bei älteren Kindern und Erwachsenen.
Weitere Situationen mit veränderter Kinetik: siehe «Interaktionen».