Antazidum mit schmerzstillenden Eigenschaften,Ulkustherapie 

Zusammensetzung

1 Tablette enthält:

Wirkstoffe: Oxetacainum 5 mg, Aluminii hydroxidum (65% Al2O3) 124,9 mg, Magnesii carbonas anhydricus 83,8 mg.

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Eigenschaften/Wirkungen

Aluminium-Gel und Magnesiumkarbonat neutralisieren bzw. puffern bestehende Mengen an Magensäure, haben jedoch keine direkte Wirkung auf die Magensäureproduktion. Dadurch erhöht sich der pH im Magen, und die Symptome der Hyperazidität werden gelindert. Die Säureneutralisationskapazität von Muthesa beträgt 11-20 ml 1,0 N HCl/2 Tabletten.
Einer möglicherweise durch Aluminiumhydroxid bedingten Obstipation wird durch den laxierenden Effekt des Magnesiumhydroxids vorgebeugt.
Gastroskopische Untersuchungen zeigen, dass vor allem unverdünnt eingenommenes Aluminium-Gel während einer gewissen Zeit einen diffusen Überzug über die entzündete Magenschleimhaut bildet. Dank der Hafteigenschaft dieses Vehikels erzeugt Oxetacain eine anhaltende lokalanästhetische Wirkung.
Oxetacain ist auch bei extrem niedrigen pH-Werten als freie Base wirksam. Oxetacain wirkt topisch als Lokalanästhetikum. Tierversuche zeigen, dass Oxetacain neben der lokalanästhesierenden Wirkung die Hyperazidität reduziert und die durch Nahrungsstoffe hervorgerufene Gastrin-Ausschüttung vermindert.
Oxetacain, auf die Magenschleimhaut appliziert, bewirkt eine längerdauernde und stärkere Anästhesie als Cocain, Lidocain oder Procain.

Pharmakokinetik

Aluminium- und Magnesium-haltige Antacida werden als nichtsystemisch bezeichnet. Aluminium-Ionen werden gewöhnlich zu maximal 1% resorbiert, Magnesium-Ionen zu 5 bis 10%.
Aluminium und Magnesium werden durch die intakte Niere problemlos eliminiert. Bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz (insb. Dialysepatienten) muss eine mögliche Kumulierung der Ionen berücksichtigt werden.
Nach den bisherigen Ergebnissen experimenteller Untersuchungen kann angenommen werden, dass Oxetacain aus der Kombination mit Aluminiumhydroxid und Magnesiumhydroxid (bzw. Magnesiumcarbonat) nur in geringem Masse systemisch bioverfügbar wird (<1%). Nach einmaliger Einnahme von 20 mg Oxetacain wurden maximale, therapeutisch nicht relevante Blutspiegel von 18,5 ng Oxetacain/ml gefunden.
Im Urin konnten nur Spuren der unveränderten Substanz nachgewiesen werden, da Oxetacain rasch metabolisiert wird.
Die mögliche Verstoffwechselung des Oxetacains ist noch nicht vollständig aufgeklärt. Bisherige Ergebnisse zeigen einen Abbau zu Mephentermin, Phentermin, β-Hydroxymephentermin und β-Hydroxyphentermin. Die gefundenen Metabolite erscheinen im Plasma in pharmakologisch nicht relevanten Mengen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur symptomatischen Linderung bei Ulcus pepticum, Ulcus duodeni, Gastritis und Ösophagitis. Bei Patienten, die auf eine Antazida-Therapie allein nicht ansprechen, lassen sich gewöhnlich die Symptome einer Ösophagusreizung lindern.
Ferner ist Muthesa indiziert bei Hiatushernie, Schwangerschaftssodbrennen (nach dem 1. Schwangerschaftsdrittel), Magenunverträglichkeit von Medikamenten, strahlentherapeutisch bedingten Schmerzzuständen im oberen Verdauungstrakt.

Dosierung/Anwendung

Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 4× täglich 2-4 Tabletten 15 Min. vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen. Diese Dosis reicht im allgemeinen aus und sollte nur auf ausdrückliche ärztliche Anweisung überschritten werden.
Die empfohlene Dosis kann bei einer ausreichenden Linderung der Symptome reduziert werden.
Muthesa Tabletten sollen unzerkaut mit etwas Wasser geschluckt werden.

Verabreichung an Kinder
Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Muthesa bei Kindern unter 14 Jahren sind nicht erwiesen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf eine der im Präparat enthaltenen Substanzen, Hypophosphatämie (wegen der phosphatbindenden Eigenschaften der Aluminiumsalze), schwere Niereninsuffizienz (wegen des erhöhten Risikos einer Hypermagnesiämie), Blinddarmentzündung.

Vorsichtsmassnahmen
Die Einnahme magnesiumhaltiger Antazida ist für Patienten mit leichter bis mässiger Nierenfunktionseinschränkung sorgsam zu überwachen wegen eines möglichen erhöhten Risikos einer Hypermagnesiämie.
Bei Patienten mit einem chronischen Nierenversagen kann es zu einer Hyperaluminämie kommen.

Labortests
Serumphosphat-Spiegel sollten monatlich oder jeden 2. Monat bei Hämodialyse-Patienten, die unter einer chronischen Antazida-Therapie stehen, kontrolliert werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C. Es sind mit Muthesa weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar.
Aus allgemeinen Vorsichtsgründen sollte Muthesa im 1. Trimenon nicht angewandt werden. Bei der langjährigen Anwendung von Muthesa haben sich keine Hinweise auf ein teratogenes Risiko in den folgenden Trimestern gezeigt. Dennoch sollte die Indikation in jedem Einzelfall sorgfältig abgewogen werden und die empfohlene maximale Tagesdosis von 16 Tabletten nicht überschritten werden.
Es ist nicht bekannt, ob Oxetacain in die Muttermilch übergeht. Weil zahlreiche Arzneimittel in die Muttermilch übertreten, ist unter Abwägung des Nutzens für die Mutter und des potentiellen Risikos für das Kind entweder abzustillen oder die Therapie mit Muthesa abzubrechen.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich wurde über Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hauteruptionen (Dermatitis, Urtikaria), Pruritus und Glossitis berichtet.
Bei einer Tagesdosis von mehr als 24 Tabletten können bei gewissen Patienten Schläfrigkeit, Schwindel oder Schwächegefühl auftreten.
Obwohl der adstringierenden Wirkung der Aluminiumionen die laxierenden Effekte der Magnesiumionen entgegenwirken, kann bei gewissen Patienten die eine der Eigenschaften überwiegen.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Einnahme von aluminium- und magnesiumhydroxidhaltigen Antazida kann sich die Resorptionsgeschwindigkeit und/oder der Resorptionsgrad zahlreicher Medikamente verändern. Als allgemeine Regel gilt daher, dass andere Medikamente nach Möglichkeit nicht innerhalb 1-2 Stunden nach Einnahme eines Antazidums einzunehmen sind.
Nachstehend sind einige Substanzen aufgeführt, auf welche die obige Feststellung zutrifft, wobei diese Liste keinen Anspruch auf Vollständigkeit erhebt: Tetrazykline, Eisensalze, Chlorpromazin, Levodopa, Isoniazid, Digoxin, H 2 -Antagonisten, Indometacin, Nitrofurantoin und Bishydroxycumarin.
Erhöhte Quinidin-Plasmaspiegel können resultieren, falls unter einer Antazidatherapie eine Alkalisierung des Harns auftritt.

Überdosierung

Der Patient ist zu überwachen, und eine allgemein unterstützende und symptomatische Behandlung ist entsprechend dem klinischen Bild einzuleiten.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Bei Raumtemperatur (15 °C-25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

35622.

Stand der Information

Januar 1994.
RL88