Pharmakokinetik

Erythromycinstearat dissoziiert zum Teil schon im Dünndarm in die antimikrobiell freie Base und Stearat, während der Ester Erythromycinethylsuccinat in den Körperflüssigkeiten zur antimikrobiell aktiven Erythromycin-Base und Ethylsuccinat hydrolisiert wird. Erythromycin wird aus dem Ileum absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt 40%, wobei sie bei Erythromycinstearat einer hohen inter- und intraindividuellen Variabilität unterliegt.
Für Erios Lactab wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg Erythromycin eine maximale Plasmakonzentration von 1,2 mg/ml (C) in 2 Std. (T) erreicht. Die Freisetzung der antimikrobiell wirksamen Base erfolgt mittels Hydrolyse.

Distribution
Die Plasmaproteinbindungsrate von Erythromycin ist konzentrationsabhängig und beträgt bei 1, 16 und 24 mg/l rund 74, 54% bzw. 46%. Erythromycin wird vor allem an das saure alpha-1-Glycoprotein und weniger an das Albumin gebunden.
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 75 l. Erythromycin diffundiert gut in die meisten Flüssigkeiten und Gewebe des Körpers mit Ausnahme der Cerebrospinalflüssigkeit und des Gehirns. In den meisten Geweben sowie in den Leukozyten und alveolären Makrophagen wird Erythromycin sogar angereichert.
Erythromycin durchdringt die Plazenta-Schranke jedoch sind fötale Plasmaspiegel deutlich niedriger als die mütterlichen Spiegel (ca. 5–20%). Erythromycin wird zu ca. 50% der mütterlichen Serumkonzentrationen in der Brustmilch gefunden.

Metabolismus
Erythromycin wird teilweise in der Leber zum inaktiven Des-N-Methylerythromycin abgebaut.

Elimination
Erythromycin wird hauptsächlich über die Leber und die Gallenblase eliminiert. Der Effekt einer Leberfunktionsstörung auf die Ausscheidung durch die Leber in die Galle ist nicht bekannt. Weniger als 5% einer oralen Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden (Q ≅ 0,95). Die Halbwertszeit der Elimination beträgt 1–2 h.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Erythromycin wird prinzipiell über die Leber eliminiert. Es sollte deshalb Patienten mit Leberinsuffizienz nur unter Vorsicht verabreicht werden.

Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz und Anurie sollte gegebenenfalls die Dosierung reduziert werden (siehe unter «Spezielle Dosierungsanweisungen»). Erythromycin wird weder durch Peritoneal- noch durch Hämodialyse entfernt.