PharmakokinetikFluphenazindecanoat wird nach der i.m. Injektion langsam zum wirksamen Fluphenazin hydrolysiert. Im Plasma ist nur Fluphenazin nachweisbar.
Nach einer Gabe von Dapotum D 100 (= Fluphenazindecanoat 100 mg) werden innert 12–48 Stunden (t) maximale Plasmaspiegel (C) von durchschnittlich 1,8–2,5 ng/ml gefunden.
Die Halbwertszeit der Elimination () beträgt nach Einmaldosierung etwa 7–10 Tage. 10–30 Stunden nach dem Erreichen der maximalen Plasmakonzentration fällt der Plasmaspiegel auf ein Plateau von ca. 1,12 ng/ml ab, der dann bis nach 3 Wochen auf 1/10 der maximalen Plasmakonzentration absinkt. Mit Fluphenazindecanoat 100 mg alle 2–3 Wochen i.m. kommt es zu keiner Kumulation.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung liegt bei über 90%. Phenothiazine passieren die Blut-Hirnschranke; die Plazentaschranke wird sehr leicht überwunden. Sie können durch Dialyse nicht entfernt werden. Es ist nicht bekannt ob Fluphenazin in die Muttermilch übertritt; von anderen Phenothiazinen ist jedoch bekannt, dass sie in die Muttermilch übertreten.
Metabolismus
Fluphenazin unterliegt einem sehr grossen First-pass-Metabolismus in der Leber. Die Aktivität der Metaboliten ist nicht bekannt.
Elimination
Nach einer Injektion von Dapotum D 25 (= Fluphenazindecanoat 25 mg) werden im Verlaufe von 3 Wochen sowohl biliär als auch renal 23% der verabreichten Dosis eliminiert.
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