Pharmakokinetik

Absorption und Distribution
Die therapeutische Anwendung von Lidocain ist unkompliziert, da es rasch verteilt, metabolisiert und ausgeschieden wird. Während der ersten halben Stunde nach der intravenösen Injektion sinkt die Plasmakonzentration mit einer Halbwertszeit von 10-15 Minuten (α-Phase), bedingt durch die rasche Verteilung in verschiedene Körpergewebe, unter anderem auch ins Herz. Der therapeutische Plasmakonzentrationsbereich liegt bei 1,5-6 µg/ml (6,5-26 µmol/l).
Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 70%. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 1 l/kg.

Metabolismus und Elimination
Lidocain wird hauptsächlich in der Leber durch Cytochrom P450 3A4 (CYP 3A4) metabolisiert (70-90%). Seine Metaboliten haben eine schwächere antiarrhythmische Wirkung und werden über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit in der Eliminierungsphase (β-Phase) beträgt 90-120 Minuten. Weniger als 10% der verabreichten Lidocaindosis wird unverändert über den Urin ausgeschieden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion kann es zur Kumulation aktiver Metaboliten kommen. Auch bei Herzinsuffizienz und eingeschränkter Leberfunktion besteht ein Risiko zur Kumulation von Lidocain.
Durch Dauerinfusionen kann ein steady state erst nach 6-8 Stunden erreicht werden. Daher sollten initial eine oder mehrere intravenöse Injektionen verabreicht werden, um rasch eine ausreichende Plasmakonzentration zu erzielen und die Erhaltung von therapeutisch wirksamen Konzentrationen zu gewährleisten.
Xylocard 2% (20 mg/ml) und Xylocard 20% (200 mg/ml) enthalten jeweils eine sterile Lösung ohne Zusatz von Konservierungsstoffen. Die Spritzampulle Xylocard 20% ist speziell gestaltet, um sicherzustellen, dass beim Zusetzen zur Infusionslösung die korrekte Dosierung eingehalten wird und Überdosierungen ausgeschlossen werden. Ferner soll die Verwechslung mit anderen kardiologischen Zubereitungen verhindert werden.
Xylocard 2% dient für Dosierungen von 50-100 mg durch i.v. Injektion.
Xylocard 20% ist für die Herstellung der üblicherweise verwendeten Xylocard-Konzentrationen in Infusionslösungen geeignet.