Kalziumantagonist Typ IV 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Cinnarizin.

Stugeron

Tabletten zu 25 mg.

Tropfen zu 75 mg/ml; Aromatic.: Vanillin., Conserv.: E 216, E 218, Ethanol. 2,5% V/V (1 ml = 25 Tropfen).

Stugeron forte

Kapseln zu 75 mg; Farbstoffe: E 110, E 127.

Eigenschaften/Wirkungen

Cinnarizin ist ein selektiver Kalziumblocker. Entsprechend der WHO-Klassifizierung ist Stugeron ein Kalziumantagonist der Gruppe IV. Cinnarizin hat zudem eine antihistaminerge (H 1 )-Wirkung. Cinnarizin hemmt die Kontraktion der Gefässwandmuskelzellen (antivaso-konstriktorischer Effekt) durch die Blockierung der Kalziumkanäle. Zusätzlich zu diesem direkten Kalzium-Antagonismus senkt Cinnarizin die Kontraktilitätsaktivität von vasoaktiven Substanzen, wie Noradrenalin und Serotonin durch eine Rezeptor-gesteuerte Kalziumkanalblockade. Die Blockade des zellulären Kalziuminfluxes ist Gewebe selektiv und erziehlt einen antivasokonstriktorischen Effekt ohne den Blutdruck, die Herzfrequenz, die Kontraktionskraft und die Erregungsleitung des Herzens zu beeinflussen.
Der Wirkungsbereich von Stugeron erstreckt sich auch auf das Gehirn.
Cinnarizin vermag weiter eine mangelhafte Mikrozirkulation zu verbessern, indem es die Erythrozytendeformation und die Blutviskosität herabsetzt. Der zelluläre Widerstand gegenüber einer Hypoxie wird erhöht. Cinnarizin hemmt die Stimulation des Vestibularapparates, wodurch eine Suppression des Nystagmus und anderer autonomen Störungen entsteht. Akute Schwindel-Vorfälle können durch Cinnarizin verhindert oder reduziert werden.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Einmal-Dosierung von 75 mg Cinnarizin wird, sowohl bei den Kapseln wie auch bei den Tabletten und der Tropfsuspension, nach 1-4 Stunden ein maximaler Plasmaspiegel zwischen 200 und 400 ng/ml, entsprechend der interindividuellen Schwankungen, erreicht.
Die relative Bioverfügbarkeit der Stugeron Tropfsuspension beträgt annähernd 100%, diejenige von Kapseln und Tabletten über 75%.

Distribution
Im Tierversuch verteilt sich Cinnarizin nach der Resorption schnell in Blut, Leber, Fettgewebe, Lunge und Nieren. Geringere Konzentrationen erscheinen im Gehirn, Herz, Milz und etwas später in den Gonaden. Die höchsten Konzentrationen werden in Leber, Nieren und Fettgewebe gemessen. Es bestehen keine Hinweise auf eine Akkumulation.
Im Blut wird Cinnarizin zu 91% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
Cinnarizin wird praktisch vollständig metabolisiert.

Elimination
Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit beträgt 4-6 Stunden. Im Urin erscheint Cinnarizin zu einem geringen Teil unverändert (renale Dosisfraktion < 1%), der grösste Teil wird in Form von Metaboliten (ca.  1/3  mit dem Urin, ca.  2/3  mit den Fäzes) ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Metabolismus, Ausscheidung und Plasmakonzentrationen werden durch renale Insuffizienz nicht beeinflusst. Bei Leberschäden muss mit einer verzögerten Elimination von Cinnarizin gerechnet werden. Die Dosierung sollte deshalb entsprechend angepasst werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Irritationen und Durchblutungsstörungen des Labyrinths.
Cochleäre und vestibuläre Störungen: Tinnitus, Schwindel, Nystagmus sowie damit zusammenhängende Übelkeit, Schweissausbrüche und Erbrechen; Morbus Ménière.
Prophylaxe der See-, Flug- und Reisekrankheit.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
3× täglich 1-2 Tabletten Stugeron zu 25 mg oder 1-2× täglich 25 Tropfen Stugeron oder 1-2× täglich 1 Kapsel Stugeron forte zu 75 mg.

Reisekrankheit

Erwachsene: 1 Tablette à 25 mg oder 8 Tropfen (= 24 mg) eine Stunde vor der Abreise; kann alle 6 Stunden wiederholt werden.
Empfindlichen Personen wird empfohlen, vor langen Reisen (z.B. Seereisen) schon am Vortag der Abreise 3×1 Tablette einzunehmen.

Kinder: Kinder zwischen 4 und 12 Jahren erhalten die halbe Dosierung.
Das Medikament sollte bevorzugt nach dem Essen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
Pro Tag sollen nicht mehr als 225 mg Cinnarizin (9 Tabletten oder 3 Kapseln) eingenommen werden.
Da die Wirkung von Stugeron/Stugeron forte bei Schwindel dosisabhängig ist, sollte die Dosierung progressiv erhöht werden.

Anleitung zum Öffnen der Plastikflasche
Die Plastikflasche der Stugeron Tropfen ist mit einer kindersicheren Verschlusskappe versehen und muss wie folgt geöffnet werden: Verschlusskappe nach unten drücken während man sie im Gegenuhrzeigersinn dreht.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Um ein optimales und dauerhaftes Therapieergebnis zu erreichen, ist es notwendig, Stugeron/Stugeron forte über längere Zeit einzunehmen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Patienten mit extrapyramidalen Symptomen, Parkinsonismus oder Depressionen in der Anamnese ist Stugeron/Stugeron forte kontraindiziert.
Für die Anwendung von Stugeron/Stugeron forte bei Kindern unter 4 Jahren liegen noch zu wenig Erfahrungen vor.
Stugeron/Stugeron forte sollen nicht angewendet werden beim frischen Herzinfarkt sowie bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Inhaltsstoff.

Vorsichtsmassnahmen
Besonders ältere Patienten müssen während der Therapie auf das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen und Depressionen untersucht werden. Gegebenenfalls ist das Präparat abzusetzen.
Bei ausgeprägter arterieller Hypotonie ist Vorsicht geboten.
Besonders am Anfang der Behandlung kann Schläfrigkeit auftreten und somit das Reaktionsvermögen beeinträchtigen. Die Aufmerksamkeit im Strassenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen etc. kann deshalb vermindert sein. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn gleichzeitig mit Stugeron/Stugeron forte Alkohol oder ZNS-dämpfende Medikamente eingenommen werden.
Wie andere Antihistaminika kann Stugeron/Stugeron forte epigastrische Schmerzen verursachen, die aber durch die Einnahme nach dem Essen verringert werden können.
Bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf Azofarbstoffe (E 110), Acetylsalicylsäure und andere Prostaglandinhemmer soll Stugeron forte Kapseln mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B. Im Tierversuch ist keine teratogene Wirkung festgestellt worden. Da jedoch keine kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen vorliegen, sollten die therapeutischen Vorteile gegen allfällige Risiken abgewogen werden.
Es ist ungenügend belegt, ob Cinnarizin in die Muttermilch übergeht. Daher ist grundsätzlich vom Stillen während der Behandlung abzuraten.

Unerwünschte Wirkungen

Häufig kann Schläfrigkeit auftreten. Gelegentlich wurden gastrointestinale Störungen beobachtet. Diese sind gewöhnlich vorübergehend und können verhindert werden, wenn allmählich die optimale Dosierung erreicht wird. In seltenen Fällen wurden Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Gewichtszunahme, Perspiration oder allergische Reaktionen beobachtet.
Bei Patienten mit besonderer Prädisposition (Asthma, chron. Urtikaria oder Überempfindlichkeit auf nicht-steroide Antirheumatika) kann der in der Kapselhülle von Stugeron forte enthaltene Azofarbstoff (E 110, Gelborange) Überempfindlichkeiten an Haut und Atmungsorganen auslösen.
Sehr selten wurden Fälle von Lichen planus und Lupus-ähnlichen Symptomen gemeldet. In der Literatur ist ein isolierter Fall von cholestatischem Ikterus beschrieben.
Bei älteren Patienten wurden bei längerer Anwendung Fälle mit neuen extrapyramidalen Symptomen bzw. verstärkten bestehenden extrapyramidalen Symptomen, manchmal zusammen mit depressiven Gefühlen, gemeldet. In diesen Fällen sollte die Therapie abgebrochen werden.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, ZNS-dämpfenden Medikamenten und trizyklischen Antidepressiva kann die Sedierung von Stugeron/Stugeron forte oder den genannten Medikamenten verstärken.
Bei der Kombination mit vasodilatierenden Stoffen muss mit einer möglichen Wirkungsverstärkung gerechnet werden.
Andere Interaktionen, insbesondere mit Antihypertensiva und Herzglykosiden, sind nicht bekannt.

Überdosierung

Bei einem einzelnen Fall einer akuten Überdosierung (2100 mg) eines 4jährigen Kindes wurden folgende Manifestationen beobachtet: Erbrechen, Schläfrigkeit, Koma, Tremor, Hypotonie.
Es gibt kein spezifisches Antidot. Im Falle einer Überdosierung sind Magenspülung und die Verabreichung von Aktivkohle angebracht.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Durch den antihistaminergen Effekt kann Stugeron/Stugeron forte bis zu 4 Tagen nach der letzten Einnahme Hauttests zur Allergieabklärung beeinflussen.

Haltbarkeit
Bitte aufgedrucktes Verfalldatum beachten.
Stugeron Tabletten, Tropfen sowie Stugeron forte Kapseln sollten bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahrt werden.

IKS-Nummern

32053, 36211, 38178.

Stand der Information

Oktober 1994.
RL88