PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Verabreichung wird Tinidazol rasch und vollständig resorbiert. Maximale Serumkonzentrationen werden gewöhnlich innerhalb von 2-6 Stunden nach Einnahme erreicht.
In Studien mit gesunden Probanden lagen die maximalen Plasmakonzentrationen zwei Stunden nach Einnahme von 2,0 g Tinidazol zwischen 40-51 mcg/ml. Nach 24 Stunden sanken die Werte bis auf 11-19 mcg/ml ab. Die Plasmaspiegel gingen langsam zurück. 72 Stunden nach Einnahme konnten noch Plasmaspiegel bis zu 1 mcg/ml gemessen werden.
Distribution
Tinidazol ist sehr gewebegängig, und klinisch wirksame Konzentrationen werden in der Galle, im Liquor, Speichel und in zahlreichen Körpergeweben (z.B. Gehirn, Leber, Haut) erreicht.
Tinidazol passiert rasch die Placentaschranke und erreicht in der Muttermilch Konzentrationen, welche denjenigen im Plasma entsprechen.
Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 50 Liter.
Die Plasmaproteinbindung beträgt ungefähr 12%.
Metabolismus/Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von Tinidazol beträgt 12-14 Stunden. Tinidazol wird hydroxyliert und kann anschliessend zu einem Glucuronid konjugiert werden. Diese beiden Metaboliten sind im Urin nachweisbar. Zwei andere Metaboliten der Substanz, welche im Urin ausgeschieden werden, konnten nicht bestimmt werden.
Tinidazol wird renal und hepatisch ausgeschieden. Studien mit gesunden Probanden haben ergeben, dass 60-65% der verabreichten Dosis während den ersten 5 Tagen durch die Nieren ausgeschieden werden. 20-25% der verabreichten Tinidazol-Dosis werden im Urin unverändert ausgeschieden. Ungefähr 12% der verabreichten Dosis werden fäcal ausgeschieden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Studien bei niereninsuffizienten Patienten (Kreatinin-Clearance < 22 ml/Min.) weisen darauf hin, dass es bei diesen Patienten zu keinen signifikanten Änderungen im pharmakokinetischen Verhalten der Substanz kommt. Eine Anpassung der Dosierung ist deshalb bei diesen Patienten nicht notwendig.
Hingegen wird Tinidazol durch Hämodialyse rasch entfernt und die Halbwertszeitelimination reduziert (4,9 h).
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