Präklinische Daten

Toxizität bei wiederholter Gabe
Systemisch wirkt Fluorouracil bevorzugt auf proliferierende Zellen. Daher kann es vor allem zu Knochenmarksdepression (hämatotoxisch) und Schaden an der Schleimhaut des Gastrointestinaltraktes kommen.
Genotoxizität
Fluorouracil erwies sich in verschiedenen Tests zur Mutagenität in vitro und in vivo als mutagener Wirkstoff. Es besteht der Verdacht auf eine mutagene Wirkung im Menschen.
Kanzerogenität
Aus Tierversuchen mit Fluorouracil liegen keine Hinweise auf eine tumorerzeugende Wirkung vor. Fluorouracil gehört jedoch in eine Substanzklasse, die tumorerzeugende Effekte erwarten lasst.
Reproduktionstoxizität
Tierexperimentelle Studien zur Fertilität ergaben Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität und des Reproduktionsverhaltens.
5-Fluorouracil ist bei Mäusen und Ratten embryotoxisch und teratogen. Bei subkutaner Gabe von Fluorouracil an Ratten zeigten sich ab einer Dosierung von 5 mg/kg KG embryotoxische Effekte. Bei mehreren Arten (einschliesslich Ratten und Syrischen Goldhamstern) sind Missbildungen aufgetreten (Defekte des Nervensystems, des Gaumens, des Skeletts, des Schwanzes, der Extremitäten). Bei mit 5-Fluorouracil behandelten Affen wurden auch embryotoxische Effekte beobachtet (kleine Feten, fetale Resorption). 5-Fluorouracil passiert die Plazentaschranke.