Pharmakokinetik

Die Wirkstoffe von Histalgan penetrieren rasch in die Haut. Pharmakologische Wirkungen wie Hautrötung und Erhöhung der Hauttemperatur werden schon nach 15 Minuten beobachtet. Der Zusatz von DMSO beschleunigt und erhöht die Resorption der analgetischen Komponente Hydroxyethylsalicylat. Nach Applikation von Histalgan werden innerhalb von 24 Stunden rund 12% der aufgetragenen Salizylatmenge im Urin wiedergefunden.
Aus der Literatur ist bekannt, dass DMSO nach topischer Applikation bereits nach fünf Minuten die Blutbahn erreicht und dort nach 4–6 Stunden ein Konzentrationsmaximum erreicht. Es wird partiell zu inaktiven Derivaten metabolisiert und mit einer Halbwertszeit von 1–15 Stunden vor allem im Urin augeschieden. Hydroxyethylsalicylat permeiert der Literatur zufolge zu rund 50% und erreicht die höchsten Konzentrationen in den lokalen tieferen Geweben (Sehnen, Bänder, Muskeln, Synovia). Es wird praktisch vollständig zu Glukuronsäurederivaten metabolisiert und vorwiegend im Urin eliminiert. Daten aus der Literatur zeigen, dass Benzylnicotinat die Haut zu etwa 25% passiert, in teilweise aktive Metaboliten umgewandelt und renal ausgeschieden wird.