Pharmakokinetik

Absorption
Chlorpromazin wird nach peroraler Applikation rasch und vollständig aus dem GI-Trakt resorbiert. Die sedative Wirkung tritt etwa 1 Stunde nach der Einnahme ein. Die Wirkungsdauer beträgt ca. 5-8 Stunden.
Chlorpromazin unterliegt einem hohen First-pass-Effekt. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 32% (inter-individuelle Schwankungen von 10-70% sind möglich).

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 22 l/kg (10-35 l/kg), die Plasmaeiweissbindung liegt bei etwa 90-99%. Im Gehirn erreicht Chlorpromazin höhere Konzentrationen als im Plasma. Es überwindet die Placentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Therapeutisch wirksame Plasmaspiegel liegen zwischen 30 und 300 µl.
Chlorpromazin wirkt als Induktor der fremdstoffabbauenden Enzyme und beschleunigt auch seinen eigenen Stoffwechsel. Bei chronischer Gabe fallen daher die Steady state-Konzentrationen im Plasma bis auf 50% der Initial-Werte ab.

Metabolismus
Die Biotransformation von Chlorpromazin erfolgt vorwiegend in der Leber durch oxidative Prozesse und anschliessende Konjugation. Es sind ca. 150 Metaboliten bekannt.

Elimination
Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt über die Galle und im Urin, worin nur Spuren von unverändertem Chlorpromazin gefunden werden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 31 Stunden. Sie ist interindividuell sehr unterschiedlich (11-103 h). Bedingt durch die verzögerte Freisetzung können geringe Mengen Chlorpromazin noch über Wochen im Urin nachgewiesen werden.